127308-82-1

• 常用中文名：Zamifenacin
• 常用英文名：Zamifenacin
• CAS号：127308-82-1
• 分子式：C₂₇H₂₉NO₃
• 分子量：415.52400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2016-05-01 06:26:16
• 更新时间：2024-01-09 17:42:06
• Zamifenacin (UK-76654) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。

名称

• 英文名: (3R)-3-benzhydryloxy-1-[2-(1,3-benzodioxol-5-yl)ethyl]piperidine
• 英文别名: Zamifenacin; UNII-Y88Q418Y7M

物化性质

• 密度: 1.2g/cm3
• 沸点: 532.5ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₇H₂₉NO₃
• 分子量: 415.52400
• 闪点: 145.6ºC
• 精确质量: 415.21500
• PSA: 30.93000
• LogP: 5.16630

生物活性

• 描述: Zamifenacin (UK-76654) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Muscarinic M3 receptor[1]

• 体内研究: 在口服给药(小鼠13.2,大鼠20和狗5 mg/kg)后,扎米芬那星表现出中等的口服生物利用度(小鼠26%,大鼠64%,狗100%)和Cmax(小鼠92,大鼠905,狗416 ng/mL)[2]。扎米芬那星具有终末消除半衰期(小鼠2.1、大鼠6.0和狗1.1h),这是由于静脉注射(小鼠5.3、大鼠5.0和狗1.0mg/kg)后血浆清除率高(分别为68、35和39ml/min/kg)和大量分布(分别为12.5、19.0和3.5l/kg)。动物模型：雄性CDl小鼠(平均体重23g)[2]剂量：静脉注射5.3mg/kg；口服(药代动力学分析)13.2mg/kg。结果：口服生物利用度(26%)、Cmax(92ng/mL)、T1/2(2.1h)。动物模型：雄性和雌性CD大鼠(平均体重210 g)[2]剂量：静脉注射5.0 mg/kg；口服(药代动力学分析)20 mg/kg：静脉注射和口服结果：口服生物利用度(64%)、Cmax(905 ng/mL)、T1/2(6.0 h)。动物模型：雄性和两只雌性比格犬(13-16 kg)[2]剂量：静脉注射1.0 mg/kg；口服(药代动力学分析)5 mg/kg：静脉注射和口服结果：口服生物利用度(100%)、Cmax(416 ng/mL)、T1/2(1.1 h)。
• 参考文献:

  [1]. Houghton LA, et al. Zamifenacin (UK-76, 654) a potent gut M3 selective muscarinic antagonist, reduces colonic motor activity in patients with irritable bowel syndrome. Aliment Pharmacol Ther. 1997 Jun;11(3):561-8.

  [2]. Beaumont KC, et al. Pharmacokinetics and metabolism of Zamifenacin in mouse, rat, dog and man. Xenobiotica. 1996 Apr;26(4):459-71.