Zamifenacin

更新时间：2025-08-26 12:16:22

Zamifenacin结构式	常用名	Zamifenacin	英文名	Zamifenacin
	CAS号	127308-82-1	分子量	415.52400
	密度	1.2g/cm3	沸点	532.5ºC at 760mmHg
	分子式	C₂₇H₂₉NO₃	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	145.6ºC

Zamifenacin用途

Zamifenacin (UK-76654) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。

英文名	(3R)-3-benzhydryloxy-1-[2-(1,3-benzodioxol-5-yl)ethyl]piperidine
英文别名	更多

描述	Zamifenacin (UK-76654) 是一种有效的肠道选择性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。Zamifenacin 可显着降低肠易激综合症的结肠蠕动。
相关类别	信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR 信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR 研究领域 >> 代谢疾病
靶点实验	Muscarinic M3 receptor[1]
体内研究	在口服给药(小鼠13.2,大鼠20和狗5 mg/kg)后,扎米芬那星表现出中等的口服生物利用度(小鼠26%,大鼠64%,狗100%)和Cmax(小鼠92,大鼠905,狗416 ng/mL)[2]。扎米芬那星具有终末消除半衰期(小鼠2.1、大鼠6.0和狗1.1h),这是由于静脉注射(小鼠5.3、大鼠5.0和狗1.0mg/kg)后血浆清除率高(分别为68、35和39ml/min/kg)和大量分布(分别为12.5、19.0和3.5l/kg)。动物模型：雄性CDl小鼠(平均体重23g)[2]剂量：静脉注射5.3mg/kg；口服(药代动力学分析)13.2mg/kg。结果：口服生物利用度(26%)、Cmax(92ng/mL)、T1/2(2.1h)。动物模型：雄性和雌性CD大鼠(平均体重210 g)[2]剂量：静脉注射5.0 mg/kg；口服(药代动力学分析)20 mg/kg：静脉注射和口服结果：口服生物利用度(64%)、Cmax(905 ng/mL)、T1/2(6.0 h)。动物模型：雄性和两只雌性比格犬(13-16 kg)[2]剂量：静脉注射1.0 mg/kg；口服(药代动力学分析)5 mg/kg：静脉注射和口服结果：口服生物利用度(100%)、Cmax(416 ng/mL)、T1/2(1.1 h)。
参考文献	[1]. Houghton LA, et al. Zamifenacin (UK-76, 654) a potent gut M3 selective muscarinic antagonist, reduces colonic motor activity in patients with irritable bowel syndrome. Aliment Pharmacol Ther. 1997 Jun;11(3):561-8. [2]. Beaumont KC, et al. Pharmacokinetics and metabolism of Zamifenacin in mouse, rat, dog and man. Xenobiotica. 1996 Apr;26(4):459-71.

密度	1.2g/cm3
沸点	532.5ºC at 760mmHg
分子式	C₂₇H₂₉NO₃
分子量	415.52400
闪点	145.6ºC
精确质量	415.21500
PSA	30.93000
LogP	5.16630
InChIKey	BDNFQGRSKSQXRI-XMMPIXPASA-N
SMILES	c1ccc(C(OC2CCCN(CCc3ccc4c(c3)OCO4)C2)c2ccccc2)cc1

实验名称：Cytochrome P450 Family 1 Subfamily A Member 2 (CYP1A2) small molecule antagonists: lu...
来源：824
External Id：CYP273

实验名称：Primary Screen Inhibitors of CD40 Signaling in BL2 Cells Measured in Cell-Based Syste...
来源：Broad Institute
靶标：N/A
External Id：7124-01_Inhibitor_SinglePoint_HTS_Activity

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay: qHTS cell viability counter scree...
来源：824
靶标：N/A
External Id：P53600

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes: qHTS ce...
来源：824
靶标：N/A
External Id：P53MS958

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes: Summary
来源：824
External Id：P53MS482

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay
来源：824
External Id：P53344

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with human liver microsomes
来源：824
靶标：tumor suppressor p53 [Homo sapiens]
External Id：P53MS233

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with human liver microsomes: qHTS ...
来源：824
靶标：N/A
External Id：P53MS837

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes
来源：824
靶标：tumor suppressor p53 [Homo sapiens]
External Id：P53MS898

实验名称：Antiviral activity determined as inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Cac...
来源：ChEMBL
靶标：Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2
External Id：CHEMBL4303805

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