147817-50-3

• 常用中文名：西拉美新
• 常用英文名：siramesine
• CAS号：147817-50-3
• 分子式：C₃₀H₃₁FN₂O
• 分子量：454.578
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 Sigma Receptor
• 发布时间：2018-04-22 08:00:00
• 更新时间：2024-01-09 17:03:09
• Siramesine(Lu 28-179)是sigma-2受体激动剂，能引发癌细胞的死亡，并在体内具有抗癌活性。

名称

• 中文名: 西拉美新
• 英文名: 1'-[4-[1-(4-fluorophenyl)indol-3-yl]butyl]spiro[1H-2-benzofuran-3,4'-piperidine]
• 英文别名: QCR-66; UNII-3IX8CWR24V; 1'-{4-[1-(4-Fluorophenyl)-1H-indol-3-yl]butyl}-3H-spiro[2-benzofuran-1,4'-piperidine]; siramesine; Lu 28-179; Spiro[isobenzofuran-1(3H),4'-piperidine], 1'-[4-[1-(4-fluorophenyl)-1H-indol-3-yl]butyl]-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 611.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₀H₃₁FN₂O
• 分子量: 454.578
• 闪点: 323.6±31.5 °C
• 精确质量: 454.242035
• PSA: 17.40000
• LogP: 9.19
• 外观性状: 白色固体
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.629
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Siramesine(Lu 28-179)是sigma-2受体激动剂,能引发癌细胞的死亡,并在体内具有抗癌活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Cesen MH, et al. Siramesine triggers cell death through destabilisation of mitochondria, but not lysosomes. Cell Death Dis. 2013 Oct 3;4:e818.

  [2]. Spirkoski J, et al. Mast cell apoptosis induced by siramesine, a sigma-2 receptor agonist. Biochem Pharmacol. 2012 Dec 15;84(12):1671-80.

  [3]. Skuza G, et al. The synergistic effect of selective sigma receptor agonists and uncompetitive NMDA receptor antagonists in the forced swim test in rats. J Physiol Pharmacol. 2006 Jun;57(2):217-29.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi

合成路线

38309-60-3 163630-97-5 ~% 147817-50-3

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 38, # 11 p. 1998 - 2008

3364-37-2 ~% 147817-50-3

文献：Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, , vol. 48, # 1 p. 31 - 43

133-32-4 ~% 147817-50-3

文献：Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, , vol. 48, # 1 p. 31 - 43

352-34-1 ~% 147817-50-3

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 38, # 11 p. 1998 - 2008

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文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 38, # 11 p. 1998 - 2008

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