1412458-61-7

• 常用中文名：盐酸阿塞那平
• 常用英文名：Asenapine hydrochloride
• CAS号：1412458-61-7
• 分子式：C₁₇H₁₇Cl₂NO
• 分子量：322.22900
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2017-02-14 16:47:38
• 更新时间：2024-01-09 11:16:06
• Asenapine(Org 5222)盐酸盐能抑制肾上腺素受体，对α1，α2A，α2B和α2C的Ki为0.25-1.2 nM，还能抑制 5-HT受体，对1A，1B，2A，2B，2C，5A，6和7的Ki为0.03-4.0 nM。

名称

• 中文名: 盐酸阿塞那平
• 英文名: Asenapine hydrochloride
• 英文别名: cs-1053; Asenapine (hydrochloride)

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₇Cl₂NO
• 分子量: 322.22900
• 精确质量: 321.06900
• PSA: 12.47000
• LogP: 4.99840
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Asenapine maleate,一种抗精神病药物,同时是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D2,D3,D4) 受体的拮抗剂,对5-HT 受体的 Ki 值分别为 0.03-4.0 nM,多巴胺受体的Ki 值分别为1.3,0.42,1.1 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  5-HT1A Receptor:2.5 nM (Ki)

  5-HT2A Receptor:0.06 nM (Ki)

  5-HT2C Receptor:0.03 nM (Ki)

  5-HT7 Receptor:0.13 nM (Ki)

  D2 Receptor:1.3 nM (Ki)

  D3 Receptor:0.42 nM (Ki)

  D4 Receptor:1.1 nM (Ki)

• 体外研究: 相对于其D2受体亲和力,阿塞那平对5-HT2C,5-HT2A,5-HT2B,5-HT7,5-HT6,α2B和D3受体具有更高的亲和力,表明这些靶标在治疗剂量下更强的接合。阿塞那平在5-HT1A(7.4),5-HT1B(8.1),5-HT2A(9.0),5-HT2B(9.3),5-HT2C(9.0),5-HT6(8.0)中表现为强效拮抗剂(pKB)。 ),5-HT7(8.5),D2(9.1),D3(9.1),α2A(7.3),α2B(8.3),α2C(6.8)和H1(8.4)受体[2]。
• 体内研究: 阿塞那平是一种非典型抗精神病药,目前可用于治疗精神分裂症和I型双相情感障碍。与大鼠中的其他药物相比,阿塞那平对焦虑症状的治疗效果更好[3]。阿塞那平在EPM和小鼠的防御性大理石埋藏试验中具有抗焦虑作用[4]。
• 参考文献:

  [1]. Stoner SC, Pace HA. Asenapine: a clinical review of a second-generation antipsychotic. Clin Ther. 2012 May;34(5):1023-40.

  [2]. Shahid M, et al. Asenapine: a novel psychopharmacologic agent with a unique human receptor signature. J Psychopharmacol. 2009 Jan;23(1):65-73.

  [3]. Ohyama M,et al. Asenapine reduces anxiety-related behaviours in rat conditioned fear stress model. Acta Neuropsychiatr. 2016 Dec;28(6):327-336.

  [4]. Ene HM, et al. Effects of repeated asenapine in a battery of tests for anxiety-like behaviours in mice. Acta Neuropsychiatr. 2016 Apr;28(2):85-91.