中文名 | LY315920 sodium |
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英文名 | sodium,2-(1-benzyl-2-ethyl-3-oxamoylindol-4-yl)oxyacetate |
英文别名 |
UNII-F6M52CDT0W
Varespladib sodium |
描述 | Varespladib sodium (LY315920 sodium) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib sodium 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
sPLA2:9 nM (IC50) |
体外研究 | Varespladib钠(10μM;24和48小时;HCjE细胞)治疗可完全抑制RA诱导的两个时间点细胞裂解物中MUC16蛋白的增加[2]。Varespladib钠(10μM;24和48小时;HCjE细胞)治疗显著抑制RA诱导的MUC16表达,24小时和48小时抑制率分别为100%和99%[2]。Western Blot分析[2]细胞株:HCjE细胞浓度:10μM孵育时间:24小时,48小时结果:两个时间点均显著抑制RA诱导的MUC16蛋白表达。RT-PCR[2]细胞系:HCjE细胞浓度:10μM孵育时间:24小时,48小时结果:RA诱导的MUC16表达在24小时和48小时分别显著抑制100%和99%。 |
体内研究 | Varespladib钠治疗抑制人sPLA2诱导的血栓素A2(TXA2)从IC50为0.79μM的离体豚鼠肺支气管肺泡灌洗液细胞中释放,Varespladib钠的ED50为16.1 mg/kg[1]。动物模型:雄性Hartley豚鼠(300-500g)[1]剂量:3mg/kg、10mg/kg、30mg/kg给药:静脉注射(药代动力学研究)结果:BAL液中sPLA2活性持续抑制。减少人sPLA2诱导豚鼠BAL细胞产生TXA2。 |
参考文献 |
分子式 | C21H19N2NaO5 |
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分子量 | 402.37600 |
精确质量 | 402.11900 |
PSA | 114.45000 |
LogP | 1.74900 |
储存条件 | 2-8°C,密封,干燥 |
~% 172733-42-5 |
文献:SHIONOGI and CO., LTD.; ELI LILLY AND COMPANY Patent: EP1058547 B1, 2005 ; Location in patent: Page/Page column 5 ; |