172733-08-3

• 常用中文名：Varespladib甲基
• 常用英文名：Varespladib methyl
• CAS号：172733-08-3
• 分子式：C₂₂H₂₂N₂O₅
• 分子量：394.42000
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷脂
• 发布时间：2017-10-24 03:47:17
• 更新时间：2024-01-05 11:34:02
• Varespladib methyl 是一种选择性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。

名称

• 中文名: Varespladib甲基
• 英文名: (3-aminooxalyl-1-benzyl-2-ethyl-1h-indol-4-yloxy)-acetic acid methyl ester
• 英文别名: Varespladib methyl

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₂N₂O₅
• 分子量: 394.42000
• 精确质量: 394.15300
• PSA: 100.62000
• LogP: 3.17210
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Varespladib methyl 是一种选择性的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  phospholipase A2 (PLA2)[1]

• 体外研究: Varespladib甲基(LY333013)是一种口服给药的甲酯前药,代谢为LY315920 [1]。 Varespladib及其口服生物可利用的前药Varespladib甲基(甲基-Varespladib)显示,对于来自六大洲的28种医学上重要的蛇毒,纳摩尔和皮摩尔浓度的高水平分泌PLA2(sPLA2)抑制作用[2]。
• 参考文献:

  [1]. Bradley JD, et al. A randomized, double-blinded, placebo-controlled clinical trial of LY333013, a selective inhibitor of group II secretory phospholipase A2, in the treatment of rheumatoid arthritis. J Rheumatol. 2005 Mar;32(3):417-23.

  [2]. Lewin M, et al. Varespladib (LY315920) Appears to Be a Potent, Broad-Spectrum, Inhibitor of Snake Venom Phospholipase A2 and a Possible Pre-Referral Treatment for Envenomation. Toxins (Basel). 2016 Aug 25;8(9). pii: E248.

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