中文名 | (S)-6,7-二氢-2-硝基-6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲氧基]-5H-咪唑并[2,1-B][1,3]恶嗪 |
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英文名 | (6S)-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine |
英文别名 |
PA-824
5H-Imidazo[2,1-b][1,3]oxazine, 6,7-dihydro-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-, (6S)- (6S)-2-Nitro-6-{[4-(trifluoromethoxy)benzyl]oxy}-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine PA824 UNII-2XOI31YC4N (S)-6-(4-(trifluoromethoxy)benzyloxy)-2-nitro-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine 5H-Imidazo(2,1-b)(1,3)oxazine, 6,7-dihydro-2-nitro-6-((4-(trifluoromethoxy)phenyl)methoxy)-, (6S)- pretomanid |
描述 | Pretomanid (PA-824) 可作用于肺结核,MIC为<1 μg/mL。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Tuberculosis. |
体外研究 | Pretomanid(PA-824)表现出针对MTB的亚微摩尔最小抑制浓度(MIC),尽管Pretomanid(PA-824)不是针对培养的MTB临床分离株的最有效的NAP,但它在口服给药时在感染小鼠中最活跃。 25毫克/千克。这表明Pretomanid(PA-824)可能比我们测试的其他更有效的NAP化合物具有更理想的药代动力学特性。每天在25,50和100 mg kg-1 Pretomanid(PA-824)小鼠中进行10天的进一步研究,导致脾和肺组织中分枝杆菌负荷的减少,与25 mg kg -1的INH相当[ 1]。 Pretomanid(PA-824)以2,10和50 microg/ml显示出显着的活性,与甲硝唑相似,呈剂量依赖性。在环糊精/卵磷脂中100mg/kg的Pretomanid(PA-824)与100mg/kg的莫西沙星和25mg/kg的异烟肼一样具有活性,并且在20mg/kg时比利福平略微更活跃。使用100 mg/kg的Pretomanid(PA-824)在环糊精/卵磷脂中长期治疗可使肺和脾中的细菌负荷降至500 CFU以下[2]。在所有三种模型中,Pretomanid(PA-824)对麻风杆菌的活力没有影响,与缺乏由麻风杆菌基因组中的Rv3547编码的硝基咪唑-恶嗪特异性硝基还原酶一致,这对于活化是必需的。这个分子[3]。 |
参考文献 |
密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 462.3±55.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 150 °C |
分子式 | C14H12F3N3O5 |
分子量 | 359.257 |
闪点 | 233.4±31.5 °C |
精确质量 | 359.072906 |
PSA | 91.33000 |
LogP | 2.70 |
外观性状 | 固体;White to Almost white powder to crystal |
蒸汽压 | 0.0±1.1 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.589 |
储存条件 | -20°C;避免加热 |
符号 |
GHS07 |
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信号词 | Warning |
危害声明 | H315-H319-H335 |
警示性声明 | P280-P304 + P340 + P312-P305 + P351 + P338-P337 + P313 |
危害码 (欧洲) | Xi |
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
海关编码 | 2934999090 |
海关编码 | 2934999090 |
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中文概述 | 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途 |
Summary | 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |