1092351-10-4

• 常用中文名：PSB-603
• 常用英文名：PSB 603
• CAS号：1092351-10-4
• 分子式：C₂₄H₂₅ClN₆O₄S
• 分子量：529.01
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
• 发布时间：2016-09-16 13:44:43
• 更新时间：2024-01-05 20:34:15
• PSB-603是一种有效且选择性的腺苷A2B受体拮抗剂,在人A2B受体上表现出0.553 nM的Ki值,并且在浓度为10μM时,对人和大鼠A1和A2A以及人A3受体几乎没有亲和力[1]。

名称

• 中文名: 8-[4-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-磺酰基)苯基] -1-丙基黄嘌呤
• 英文名: 8-(4-(4-(4-chlorophenyl)piperazine-1-sulfonyl)phenyl)-1-propyl-3,7-dihydropurine-2,6-dione
• 英文别名: BNTX maleate

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₅ClN₆O₄S
• 分子量: 529.01
• 精确质量: 528.13500
• PSA: 132.54000
• LogP: 3.73790
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: PSB-603是一种有效且选择性的腺苷A2B受体拮抗剂,在人A2B受体上表现出0.553 nM的Ki值,并且在浓度为10μM时,对人和大鼠A1和A2A以及人A3受体几乎没有亲和力[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 体外研究: PSB-603抑制Jurkat T细胞中的人类A2B受体,IC50为1.13 nM[1]。PSB-603抑制Ki值分别为0.553、0.355和0.265 nM的人、大鼠和小鼠A2B受体[2]。PSB-603(100纳米；24小时)拮抗NECA(一种腺苷受体激动剂；1µM)抑制干扰素-γ并刺激白细胞介素-6的产生[3]。细胞活力测定[3]细胞系：外周T细胞浓度：100nm培养时间：24小时结果：显著抑制NECA刺激的IL-6释放≈3倍。
• 体内研究: PSB-603在局部和全身炎症模型中显示抗炎作用。PSB-603(5 mg/kg体重ip)可显著降低两种小鼠炎症模型(局部和全身)的炎症反应。PSB-603显著降低炎症足爪中炎性细胞因子IL-6、TNF-α和ROS的水平,并通过显著减少白细胞浸润来减少腹膜炎症[4]。PSB-603作为1%吐温80[4]中的悬浮液施用。动物模型：成年雄性瑞士白化小鼠,CD-1,体重25-30 g[4]剂量：1、5或10 mg/kg给药：在注射卡拉胶之前腹腔内给药(ip)。结果：卡拉胶诱导的水肿模型。在接受PSB-603治疗的所有组中,足肿胀的增加均受到显著抑制。结果表明,5 mg/kg的剂量是最有效的。
• 参考文献:

  [1]. Thomas Borrmann, et al. 1-alkyl-8-(piperazine-1-sulfonyl)phenylxanthines: development and characterization of adenosine A_2B receptor antagonists and a new radioligand with subnanomolar affinity and subtype specificity. J Med Chem. 2009 Jul 9;52(13):3994-4006.

  [2]. Mohamad Wessam Alnouri, et al. Selectivity is species-dependent: Characterization of standard agonists and antagonists at human, rat, and mouse adenosine receptors. Purinergic Signal. 2015 Sep;11(3):389-407.

  [3]. Nadine Borg, et al. CD73 on T Cells Orchestrates Cardiac Wound Healing After Myocardial Infarction by Purinergic Metabolic Reprogramming. Circulation. 2017 Jul 18;136(3):297-313.

  [4]. Magdalena Kotańska, et al. PSB 603 - a known selective adenosine A_2B receptor antagonist-has anti-inflammatory activity in mice. Biomed Pharmacother. 2021 Mar;135:111164.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi