35773-42-3

• 常用中文名：EMI1
• 常用英文名：EMI1
• CAS号：35773-42-3
• 分子式：C₂₀H₁₈N₂O₃
• 分子量：334.36900
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2016-08-02 03:48:19
• 更新时间：2024-01-11 09:37:34
• EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。

名称

• 英文名: 3-(2-benzoxazolyl)-7-(diethylamino)-2H-1-benzopyran-2-one
• 英文别名: 3-benzooxazol-2-yl-7-diethylamino-chromen-2-one; 3-(1,3-BENZOXAZOL-2-YL)-7-(DIETHYLAMINO)-2H-CHROMEN-2-ONE

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₈N₂O₃
• 分子量: 334.36900
• 精确质量: 334.13200
• PSA: 59.48000
• LogP: 4.44740
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  EGFRdel19 T790M C797S

  EGFRL858R/T790M/C797S

• 体外研究: EMI1抑制PC9-EGFR-ex19del/T790M/C797S类器官生长,EC50为131nm[1]。EMI1(1nm-10μM)能有效降低EGFR三重突变体与Shc1的相互作用[1]。EMI1(1nm-100μM)对PC9 EGFR ex19del/T790M/C797S三重突变体细胞的生存能力和caspase 3/7活性的抑制作用强于非癌人支气管上皮(HBE)细胞[1]。支气管上皮细胞活性测定[t7wt/EGFR-791细胞株]pchbr-791/EGFR。浓度：0.001、0.01、0.1、1、10、100μM孵育时间：72h结果：对活力有较强的抑制作用。
• 参考文献:

  [1]. Punit Saraon, et al. A drug discovery platform to identify compounds that inhibit EGFR triple mutants. Nat Chem Biol. 2020 May;16(5):577-586.

安全

• 海关编码: 2934999090

海关

海关编码	2934999090
中文概述	2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%