350992-13-1

• 常用中文名：甲磺酸联苯芦诺
• 常用英文名：Bifeprunox Mesylate
• CAS号：350992-13-1
• 分子式：C₂₅H₂₇N₃O₅S
• 分子量：481.56
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-08-16 08:54:46
• 更新时间：2024-04-05 19:48:12
• 甲磺酸双酯是一种强效的多巴胺D2样和5-HT1A受体部分激动剂,皮层5-HT1A和纹状体D2的pKis分别为7.19和8.83,海马5-HT1A的pEC50分别为6.37。甲磺酸双丙酸是一种用于精神分裂症研究的抗精神病药物[1][2]。

名称

• 中文名: 甲磺酸联苯芦诺
• 英文名: Bifeprunox Mesylate
• 中文别名: 7-[4-([1,1'-联苯]-3-甲基)-1-哌嗪基]-2(3H)H-苯并恶唑酮甲磺酸
• 英文别名: Bifeprunox mesilate; 2(3H)-Benzoxazolone, 7-[4-([1,1'-biphenyl]-3-ylmethyl)-1-piperazinyl]-, methanesulfonate (1:1); 7-[4-([1,1'-Biphenyl]-3-ylmethyl)-1-piperazinyl]-2(3H)-benzoxazolone monomethanesulfonate; 7-[4-(3-Biphenylylmethyl)-1-piperazinyl]-1,3-benzoxazol-2(3H)-one methanesulfonate (1:1); (7-[4-([1,1-Biphenyl]-3-ylmethyl)-1-piperazinyl]); Bifeprunox Mesylate; 7-[4-([1,1'-Biphenyl]-3-ylmethyl)-1-piperazinyl]-2(3H)-benzoxazolone Mesylate

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₇N₃O₅S
• 分子量: 481.56
• 精确质量: 481.16700
• PSA: 115.23000
• LogP: 4.69800

生物活性

• 描述: 甲磺酸双酯是一种强效的多巴胺D2样和5-HT1A受体部分激动剂,皮层5-HT1A和纹状体D2的pKis分别为7.19和8.83,海马5-HT1A的pEC50分别为6.37。甲磺酸双丙酸是一种用于精神分裂症研究的抗精神病药物[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 体外研究: 双歧杆菌在h5-HT1A受体上的pKi为8,Emax为70%[1]。
• 体内研究: 双歧杆菌(0.001-2.5 mg/kg)可减少小鼠大理石的埋藏[2]。双歧杆菌(4-250μg/kg)影响大鼠对药物相关刺激的尼古丁寻求行为[3]。
• 参考文献:

  [1]. Newman-Tancredi A, et al. Novel antipsychotics activate recombinant human and native rat serotonin 5-HT1A receptors: affinity, efficacy and potential implications for treatment of schizophrenia. Int J Neuropsychopharmacol. 2005 Sep;8(3):341-56.

  [2]. Bruins Slot LA, et al. Effects of antipsychotics and reference monoaminergic ligands on marble burying behavior in mice. Behav Pharmacol. 2008 Mar;19(2):145-52.

  [3]. Di Clemente A, et al. Bifeprunox: a partial agonist at dopamine D2 and serotonin 1A receptors, influences nicotine-seeking behaviour in response to drug-associated stimuli in rats. Addict Biol. 2012 Mar;17(2):274-86.