290815-26-8

• 常用中文名：阿伏生
• 常用英文名：Avosentan
• CAS号：290815-26-8
• 分子式：C₂₃H₂₁N₅O₅S
• 分子量：479.508
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 内皮素受体
• 发布时间：2018-10-09 23:11:35
• 更新时间：2024-01-12 07:51:44
• Avosentan(Ro 67-0565; SPP-301)是内皮素（ETA）受体拮抗剂。

名称

• 中文名: N-[6-甲氧基-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(4-吡啶基)-4-嘧啶基]-5-甲基吡啶-2-磺酰胺
• 英文名: N-[6-methoxy-5-(2-methoxyphenoxy)-2-pyridin-4-ylpyrimidin-4-yl]-5-methylpyridine-2-sulfonamide
• 英文别名: Avosentan; UNII-L94KSX715K; 2-Pyridinesulfonamide, N-[6-methoxy-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(4-pyridinyl)-4-pyrimidinyl]-5-methyl-; N-[6-Methoxy-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(4-pyridinyl)-4-pyrimidinyl]-5-methyl-2-pyridinesulfonamide; Ro 67-0565; SPP301

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 575.5±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₁N₅O₅S
• 分子量: 479.508
• 闪点: 301.8±32.9 °C
• 精确质量: 479.126343
• PSA: 133.80000
• LogP: 0.87
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.621
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Avosentan(Ro 67-0565; SPP-301)是内皮素(ETA)受体拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 参考文献:

  [1]. Baltatu OC, Iliescu R, Zaugg CE, Reckelhoff JF, Louie P, Schumacher C, Campos LA. Antidiuretic effects of the endothelin receptor antagonist avosentan. Front Physiol. 2012;3:103.

  [2]. Konieczka K, Meyer P, Schoetzau A, Neutzner A, Mozaffarieh M, Flammer J. Effect of avosentan (SPP-301) in porcine ciliary arteries. Curr Eye Res. 2011 Feb;36(2):118-24.

  [3]. Mann JF, Green D, Jamerson K, Ruilope LM, Kuranoff SJ, Littke T, Viberti G; ASCEND Study Group. J Am Soc Nephrol. 2010 Mar;21(3):527-35.

  [4]. Dieterle W, Hengelage T. Absolute bioavailability and pharmacokinetics of avosentan in man. Int J Clin Pharmacol Ther. 2009 Sep;47(9):587-94.

  [5]. Effect of SPP 301, an Endothelin Antagonist, on Intraocular Pressure in Glaucomatous Monkey Eyes By Wang, Rong-Fang; Podos, Steven M.; Serle, Janet B.; Baltatu, Ovidiu C. From Current Eye Research (2011), 36(1), 41-46.

合成路线

290815-30-4 ~% 290815-26-8

文献：Hoffmann-La Roche Inc. Patent: US6417360 B1, 2002 ;

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