346673-06-1

• 常用中文名：TCS 2510
• 常用英文名：CAY10598
• CAS号：346673-06-1
• 分子式：C₂₁H₂₉N₅O₂
• 分子量：383.487
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 前列腺素受体
• 发布时间：2016-05-06 13:50:51
• 更新时间：2026-07-01 18:53:19
• TCS 2510是一种选择性EP4激动剂。TCS 2510可用于代谢性疾病的研究[1]。

名称

• 中文名: CAY10598,4激动剂
• 英文名: 5-(3-hydroxy-4-phenylbut-1-enyl)-1-[6-(2H-tetrazol-5-yl)hexyl]pyrrolidin-2-one
• 英文别名: CAY10598, 4 agonist; (5R)-5-[(1E,3S)-3-Hydroxy-4-phenyl-1-buten-1-yl]-1-[6-(2H-tetrazol-5-yl)hexyl]-2-pyrrolidinone; 2-Pyrrolidinone, 5-[(3S)-3-hydroxy-4-phenyl-1-buten-1-yl]-1-[6-(2H-tetrazol-5-yl)hexyl]-, (5R)

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 632.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₉N₅O₂
• 分子量: 383.487
• 闪点: 336.0±34.3 °C
• 精确质量: 383.232117
• PSA: 95.00000
• LogP: 1.51
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.626

生物活性

• 描述: TCS 2510是一种选择性EP4激动剂。TCS 2510可用于代谢性疾病的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  EP4

• 体外研究: tcs2510(0.001～100μM；谷胱甘肽(GLUTag细胞)刺激胰高血糖素样肽1的分泌。TCS2510激活气体信号通路。tcs2510(10μM；2～24h；(GLUTag细胞)增加Gcg mRNA表达水平。TCS 2510可使谷胱甘肽细胞中的cAMP水平产生浓度依赖性增加,EC50为20 nM,最大刺激为基础cAMP水平的60%。用TCS 2510观察到的谷胱甘肽细胞阻抗的降低与15 nM的IC50呈浓度依赖性。TCS 2510在谷胱甘肽细胞中产生浓度依赖性的胰高血糖素样肽2分泌增加[1]。
• 体内研究: tcs2510(0.1～10mg/kg；p、 o.)在禁食小鼠中产生剂量依赖性的血浆胰高血糖素样肽1水平升高,在化合物给药15分钟后测量[1]。TCS 2510(10 mg/kg；p、 o.)使血浆胰高血糖素样肽1水平增加至基础激素水平的8倍[1]。tcs2510(1～10mg/kg；p、 o)使血浆胰高血糖素样肽2水平显著升高[1]动物模型：小鼠[1]剂量：0.1~10 mg/kg给药：p.o.结果：禁食小鼠血浆胰高血糖素样肽1水平在复合给药15分钟后出现剂量依赖性升高。动物模型：小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：P.o.结果：血浆胰高血糖素样肽1水平增加,达到基础激素水平的8倍。动物模型：小鼠[1]剂量：1~10mg/kg给药：P.o.结果：血浆胰高血糖素样肽2水平显著升高。
• 参考文献:

  [1]. Coskun T, et al. Activation of prostaglandin E receptor 4 triggers secretion of gut hormone peptides GLP-1, GLP-2, and PYY. Endocrinology. 2013;154(1):45-53.