TCS 2510

• 常用名: TCS 2510
• 英文名: CAY10598
• CAS号: 346673-06-1
• 分子量: 383.487
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 632.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₉N₅O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 336.0±34.3 °C

TCS 2510用途

TCS 2510是一种选择性EP4激动剂。TCS 2510可用于代谢性疾病的研究[1]。

TCS 2510名称

• 英文名: 5-(3-hydroxy-4-phenylbut-1-enyl)-1-[6-(2H-tetrazol-5-yl)hexyl]pyrrolidin-2-one

TCS 2510生物活性

• 描述: TCS 2510是一种选择性EP4激动剂。TCS 2510可用于代谢性疾病的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点实验:

  EP4

• 体外研究: tcs2510(0.001～100μM；谷胱甘肽(GLUTag细胞)刺激胰高血糖素样肽1的分泌。TCS2510激活气体信号通路。tcs2510(10μM；2～24h；(GLUTag细胞)增加Gcg mRNA表达水平。TCS 2510可使谷胱甘肽细胞中的cAMP水平产生浓度依赖性增加,EC50为20 nM,最大刺激为基础cAMP水平的60%。用TCS 2510观察到的谷胱甘肽细胞阻抗的降低与15 nM的IC50呈浓度依赖性。TCS 2510在谷胱甘肽细胞中产生浓度依赖性的胰高血糖素样肽2分泌增加[1]。
• 体内研究: tcs2510(0.1～10mg/kg；p、 o.)在禁食小鼠中产生剂量依赖性的血浆胰高血糖素样肽1水平升高,在化合物给药15分钟后测量[1]。TCS 2510(10 mg/kg；p、 o.)使血浆胰高血糖素样肽1水平增加至基础激素水平的8倍[1]。tcs2510(1～10mg/kg；p、 o)使血浆胰高血糖素样肽2水平显著升高[1]动物模型：小鼠[1]剂量：0.1~10 mg/kg给药：p.o.结果：禁食小鼠血浆胰高血糖素样肽1水平在复合给药15分钟后出现剂量依赖性升高。动物模型：小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：P.o.结果：血浆胰高血糖素样肽1水平增加,达到基础激素水平的8倍。动物模型：小鼠[1]剂量：1~10mg/kg给药：P.o.结果：血浆胰高血糖素样肽2水平显著升高。
• 参考文献:

  [1]. Coskun T, et al. Activation of prostaglandin E receptor 4 triggers secretion of gut hormone peptides GLP-1, GLP-2, and PYY. Endocrinology. 2013;154(1):45-53.

TCS 2510物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 632.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₉N₅O₂
• 分子量: 383.487
• 闪点: 336.0±34.3 °C
• 精确质量: 383.232117
• PSA: 95.00000
• LogP: 1.51
• InChIKey: JWYPJSNXPZTEHL-VJKINUSGSA-N
• SMILES: O=C1CCC(C=CC(O)Cc2ccccc2)N1CCCCCCc1nn[nH]n1
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.626

TCS 2510靶点实验

查看更多实验

实验名称：Binding affinity towards EP4 receptor expressed in HEK293 ebna cells recombinantly ex... 来源：ChEMBL 靶标：Prostaglandin E2 receptor EP4 subtype External Id：CHEMBL767817

实验名称：Binding affinity towards EP2 receptor expressed in HEK293 ebna cells recombinantly ex... 来源：ChEMBL 靶标：Prostaglandin E2 receptor EP2 subtype External Id：CHEMBL765914

实验名称：Binding affinity towards FP receptor expressed in HEK293 ebna cells recombinantly exp... 来源：ChEMBL 靶标：Prostaglandin F2-alpha receptor External Id：CHEMBL767494

实验名称：Binding affinity towards EP3 receptor expressed in HEK293 ebna cells recombinantly ex... 来源：ChEMBL 靶标：Prostaglandin E2 receptor EP3 subtype External Id：CHEMBL765915

实验名称：Binding affinity towards DP receptor expressed in HEK293 ebna cells recombinantly exp... 来源：ChEMBL 靶标：Prostaglandin D2 receptor External Id：CHEMBL768776

实验名称：Binding affinity towards IP receptor expressed in HEK293 ebna cells recombinantly exp... 来源：ChEMBL 靶标：Prostacyclin receptor External Id：CHEMBL768615

实验名称：Binding affinity towards TP receptor expressed in HEK293 ebna cells recombinantly exp... 来源：ChEMBL 靶标：Thromboxane A2 receptor External Id：CHEMBL764132

实验名称：Binding affinity towards EP1 receptor expressed in HEK293 ebna cells recombinantly ex... 来源：ChEMBL 靶标：Prostaglandin E2 receptor EP1 subtype External Id：CHEMBL765913

实验名称：Human EP4 receptor (Prostanoid receptors) 来源：IUPHAR-DB 靶标：EP4 receptor (Prostanoid receptors) [Homo sapiens] External Id：343_Human

共9条，当前第1页，共1页

1

TCS 2510英文别名

• (5R)-5-[(1E,3S)-3-Hydroxy-4-phenyl-1-buten-1-yl]-1-[6-(2H-tetrazol-5-yl)hexyl]-2-pyrrolidinone