362-06-1

• 常用中文名：2-羟雌甾酮
• 常用英文名：2-hydroxyestrone
• CAS号：362-06-1
• 分子式：C₁₈H₂₂O₃
• 分子量：286.36500
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-04-17 08:00:00
• 更新时间：2024-01-03 19:17:55
• 2-羟基雌酮(Catecholestrone)是一种特异的受体介导的抗雌激素药物。2-羟基雌酮具有抗癌作用[1][2]。

名称

• 中文名: 2-羟基雌酚酮
• 英文名: 2-hydroxyestrone
• 中文别名: 2-羟雌甾酮; 2-羟基雌激素酮
• 英文别名: 3-Methoxypicolinimidamidehydrochloride; 3-O-Methyl 17|A-Estradiol; 2-hydroxyestron; 2-Hydroxyestrone

物化性质

• 密度: 1.241g/cm3
• 沸点: 481.3ºC at 760 mmHg
• 熔点: 199-201ºC
• 分子式: C₁₈H₂₂O₃
• 分子量: 286.36500
• 闪点: 259ºC
• 精确质量: 286.15700
• PSA: 57.53000
• LogP: 3.52300
• 折射率: 1.609
• 储存条件: 2-8°C
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：79.92

  2、 摩尔体积（m³/mol）：230.5

  3、 等张比容（90.2K）：619.9

  4、 表面张力（dyne/cm）：52.2

  5、 极化率（10 ^-24cm ³）：31.68

• 更多:

  一、物性数据

  性状：不可用

  密度（g/mL,25/4℃）：不可用

  相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：不可用

  熔点（ºC）：199-201

  沸点（ºC,常压）：不可用

  沸点（ºC,5.2kPa）：不可用

  折射率：不可用

  闪点（ºC）：不可用

  比旋光度（º）：不可用

  自燃点或引燃温度（ºC）：不可用

  蒸气压（kPa,25ºC）：不可用

  饱和蒸气压（kPa,60ºC）：不可用

  燃烧热（KJ/mol）：不可用

  临界温度（ºC）：不可用

  临界压力（KPa）：不可用

  油水（辛醇/水）分配系数的对数值：不可用

  爆炸上限（%,V/V）：不可用

  爆炸下限（%,V/V）：不可用

  溶解性：不可用

生物活性

• 描述: 2-羟基雌酮(Catecholestrone)是一种特异的受体介导的抗雌激素药物。2-羟基雌酮具有抗癌作用[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 内分泌
• 靶点:

  Human Endogenous Metabolite

  Estrogen receptor

• 体外研究: 2-羟基雌酮对MCF-7人乳腺癌细胞具有抗雌激素作用。将浓度为1-1000 nM的2-羟基雌酮添加到细胞培养物中对细胞生长和增殖没有影响,因为儿茶酚O-甲基转移酶在这些细胞中高度活跃,从而使儿茶酚雌激素快速O-甲基化。在喹茜素(一种有效的儿茶酚O-甲基转移酶抑制剂,可降低类固醇的O-甲基化)的存在下,10和100 nM 2-羟基雌酮显著抑制细胞的生长和增殖[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：人乳腺癌细胞系MCF-7、MDA-MB-231和MDA-MB-330浓度：1-1000 nM培养时间：6天结果：10和100 nM在喹茜素存在下显著抑制细胞的生长和增殖。在1nM雌二醇的存在下,儿茶酚雌激素的肿瘤细胞生长抑制作用被中和。
• 体内研究: 2-羟基雌酮(2-OHE1；2 mg/kg；ip)的水平和2-羟基雌酮4-N-乙酰半胱氨酸硫醚(2-OHE1 4SR)在用2-羟基雌酮治疗的大鼠中,诱导组和非诱导组之间存在显著差异[3]。动物模型：雌性和雄性Sprague-Dawley大鼠(6周龄)[3]剂量：2 mg/kg给药：腹腔注射。结果：2-OHE1和2-OHE1 4SR在诱导组和非诱导组大鼠中的水平均存在显著差异。
• 参考文献:

  [1]. H L Bradlow, et al. 2-Hydroxyestrone: the 'good' estrogen. J Endocrinol. 1996 Sep;150 Suppl:S259-65.

  [2]. J Schneider, et al. Antiestrogen action of 2-Hydroxyestrone on MCF-7 human breast cancer cells. J Biol Chem. 1984 Apr 25;259(8):4840-5.

  [3]. M Nakagomi, et al. Quantitation of catechol estrogens and their N-acetylcysteine conjugates in urine of rats and hamsters. Chem Res Toxicol. 2000 Dec;13(12):1208-13.

毒性和生态

毒理学数据: 二、毒理学数据： 急性毒性：不可用。 生态学数据: 三、生态学数据： 1、其它有害作用：该物质对环境可能有危害，对水体应给予特别注意。

安全

• 危害码 (欧洲): Xi

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