1100598-32-0

• 常用中文名：特泊替尼
• 常用英文名：tepotinib
• CAS号：1100598-32-0
• 分子式：C₂₉H₂₈N₆O₂
• 分子量：492.572
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 蛋白酪氨酸激酶
• 发布时间：2018-07-07 20:16:35
• 更新时间：2024-01-05 11:15:30
• EMD 1214063是高活性c-Met选择性抑制剂，IC50为4 nM，比对IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1和Mer的抑制性高200倍以上。

名称

• 中文名: 特泊替尼
• 英文名: 3-[1-[[3-[5-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]pyrimidin-2-yl]phenyl]methyl]-6-oxopyridazin-3-yl]benzonitrile
• 英文别名: Benzonitrile, 3-[1,6-dihydro-1-[[3-[5-[(1-methyl-4-piperidinyl)methoxy]-2-pyrimidinyl]phenyl]methyl]-6-oxo-3-pyridazinyl]-; tepotinib; 3-(1-(3-(5-(1-methylpiperidin-4-ylmethoxy)pyrimidin-2-yl)benzyl)-1,6-dihydro-6-oxopyridazin-3-yl)benzonitrile; 3-(1-{3-[5-(1-methylpiperidin-4-ylmethoxy)pyrimidin-2-yl]benzyl}-6-oxo-1,6-dihydropyridazin-3-yl)benzonitrile; 3-[1-(3-{5-[(1-Methyl-4-piperidinyl)methoxy]-2-pyrimidinyl}benzyl)-6-oxo-1,6-dihydro-3-pyridazinyl]benzonitrile; EMD 1214063; EMD1214063; EMD-1214063

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 626.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₂₈N₆O₂
• 分子量: 492.572
• 闪点: 332.7±34.3 °C
• 精确质量: 492.227386
• PSA: 96.93000
• LogP: 2.72
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.660
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: EMD 1214063是高活性c-Met选择性抑制剂,IC50为4 nM,比对IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1和Mer的抑制性高200倍以上。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Bladt F, et al. EMD 1214063 and EMD 1204831 constitute a new class of potent and highly selective c-Met inhibitors. Clin Cancer Res, 2013, 19(11), 2941-2951.

  [2]. Zhan N, et al. The Effect of Selective c-MET Inhibitor on Hepatocellular Carcinoma in the MET-Active, β-Catenin-Mutated Mouse Model. Gene Expr. 2018 May 18;18(2):135-147.

安全

• 危害码 (欧洲): N

合成路线

1100598-48-8 52240-08-1 ~% 1100598-32-0

文献：MERCK PATENT GESELLSCHAFT Patent: US2010/197690 A1, 2010 ; Location in patent: Page/Page column 18 ;

50-00-0 1103506-80-4 ~% 1100598-32-0

文献：MERCK PATENT GMBH; BECKER, Axel; KUEHN, Clemens; SAAL, Christoph; SCHADT, Oliver; DORSCH, Dieter; BOKEL, Heinz-Hermann; STIEBER, Frank; DONINI, Christina Patent: WO2010/78897 A1, 2010 ; Location in patent: Page/Page column 18 ;

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