109351-36-2

• 常用中文名：Sinococuline
• 常用英文名：Sinococuline
• CAS号：109351-36-2
• 分子式：C₁₈H₂₃NO₅
• 分子量：333.37900
• 相关类别： 信号通路 抗感染 流感病毒
• 发布时间：2017-01-14 08:13:48
• 更新时间：2024-01-28 20:38:14
• 华coculine是一种有效的抗登革热药物,可有效对抗所有四种血清型登革热病毒(DENV)。华coculine也是一种有效的肿瘤细胞生长抑制剂[1][2]。

名称

• 英文名: Sinococuline
• 英文别名: Morphinan-4,6,7-triol,8,14-didehydro-3,8-dimethoxy-,(6beta,7beta,9alpha,13alpha); (6beta,7beta,9alpha,13alpha)-8,14-Didehydro-3,8-dimethoxymorphinan-4,6,7-triol; 4,6,7-trihydroxy-8,14-didehydro-3,8-dimethoxy-morphinan

物化性质

• 密度: 1.41g/cm3
• 沸点: 562.7ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₃NO₅
• 分子量: 333.37900
• 闪点: 294.1ºC
• 精确质量: 333.15800
• PSA: 91.18000
• LogP: 0.91140
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.66
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥， 避光

生物活性

• 描述: 华coculine是一种有效的抗登革热药物,可有效对抗所有四种血清型登革热病毒(DENV)。华coculine也是一种有效的肿瘤细胞生长抑制剂[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: 华coculine(0.5-5.0μg/mL；6天)抑制 丹佛-2感染的 维罗细胞释放非结构蛋白-1(NS1)[1]华coculine(0-40μg/mL；48小时)抑制 维罗细胞中的泛 丹佛感染,对 登1、登2、登3和 丹佛-4的 国际50值分别为 0.2,0.08,0.17 和 0.1μg/mL[1]
• 体内研究: 华coculine(0.5-2.0 mg/kg/天；每天腹腔注射两次,持续5天)可降低严重 丹佛感染的 第129页小鼠的发病率并提高其存活率,且不影响动物体重[1]。 动物模型：患有严重DENV感染的AG129小鼠(一种干扰素I型和II型受体缺陷小鼠)[1]剂量：0.5、1.0、2.0 mg/kg/天给药：每天注射两次,持续5天结果：小鼠出现延迟死亡率并显著存活,但在0.5 mg/kg/天的剂量下,没有一只小鼠能够存活到实验结束。以2.0mg/kg/天的剂量,小鼠在整个实验过程中完全存活。
• 参考文献:

  [1]. Shukla R, et, al. Sinococuline, a bioactive compound of Cocculus hirsutus has potent anti-dengue activity. Sci Rep. 2023 Jan 19;13(1):1026.

  [2]. Liu WK, et, al. Cytotoxic effects of sinococuline. Cancer Lett. 1996 Feb 6;99(2):217-24.

合成路线

160694-06-4 ~97% 109351-36-2

文献：Hitotsuyanagi, Yukio; Nishimura, Kunihiko; Ikuta, Hiroshi; Takeya, Koichi; Itokawa, Hideji Journal of Organic Chemistry, 1995 , vol. 60, # 14 p. 4549 - 4558

160694-04-2 ~% 109351-36-2

文献：Hitotsuyanagi, Yukio; Ikuta, Hiroshi; Nishimura, Kunihiko; Takeya, Koichi; Itokawa, Hideji Journal of the Chemical Society, Chemical Communications, 1994 , # 23 p. 2707 - 2708

160694-05-3 ~% 109351-36-2

文献：Hitotsuyanagi, Yukio; Ikuta, Hiroshi; Nishimura, Kunihiko; Takeya, Koichi; Itokawa, Hideji Journal of the Chemical Society, Chemical Communications, 1994 , # 23 p. 2707 - 2708

160694-07-5 ~% 109351-36-2

文献：Hitotsuyanagi, Yukio; Ikuta, Hiroshi; Nishimura, Kunihiko; Takeya, Koichi; Itokawa, Hideji Journal of the Chemical Society, Chemical Communications, 1994 , # 23 p. 2707 - 2708

142905-23-5 ~% 109351-36-2

文献：Deng, Jing-Zhen; Zhao, Shou-Xun; Miao, Zhen-Chun Phytochemistry (Elsevier), 1992 , vol. 31, # 4 p. 1448 - 1450

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