126088-92-4

• 常用中文名：FR 113680
• 常用英文名：FR 113680
• CAS号：126088-92-4
• 分子式：C₃₅H₃₉N₅O₆
• 分子量：625.71
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经激肽受体
• 发布时间：2016-08-20 20:55:33
• 更新时间：2024-01-26 17:39:24
• FR 113680是一种三肽物质P拮抗剂,与NK1神经激肽受体选择性相互作用[1]。

名称

• 英文名: (2S,3R)-2-acetamido-N-[(2R)-2-amino-3-(1-formylindol-3-yl)propanoyl]-N-[(2S)-2-[benzyl(methyl)amino]-3-phenylpropanoyl]-3-hydroxybutanamide
• 英文别名: Ac-Thr-D-Trp(CHO)-Phe-NMeBzl; Ac-Thr-trp(cho)-phe-N-mebzl; L-Phenylalaninamide,N-acetyl-L-threonyl-1-formyl-D-tryptophyl-N-methyl-N-(phenylmethyl)

物化性质

• 密度: 1.26g/cm3
• 分子式: C₃₅H₃₉N₅O₆
• 分子量: 625.71
• 精确质量: 625.29000
• PSA: 158.53000
• LogP: 4.20270
• 折射率: 1.624

生物活性

• 描述: FR 113680是一种三肽物质P拮抗剂,与NK1神经激肽受体选择性相互作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体
• 体外研究: 邮编113680对 特殊用途诱导的豚鼠回肠收缩具有竞争性抑制作用,pA2型值为 7.53[1]邮编113680对 [3H]-SP结合大鼠大脑皮质膜 (NK1)、[3H]-神经激肽 A([3H]-NKA)结合大鼠十二指肠平滑肌膜 (NK2)和 [3H]-烯多菌素(Ele)结合大鼠大脑皮质膜 (NK3)无影响[1]
• 体内研究: FR 113680(32 mg/kg；静脉注射；一次)显著抑制香烟烟雾引起的血浆外渗[2] 动物模型：雄性Wistar大鼠,香烟烟雾诱导大鼠气管血浆外渗模型[2]剂量：0、10和32mg/kg给药：静脉注射,一次。
• 参考文献:

  [1]. Morimoto H, et al. FR 113680: a novel tripeptide substance P antagonist with NK1 receptor selectivity. Br J Pharmacol. 1992 May;106(1):123-6.

  [2]. Morimoto H, et al. Effects of FR 113680 and FK 224, novel tachykinin receptor antagonists, on cigarette smoke-induced rat tracheal plasma extravasation. Eur J Pharmacol. 1992 Nov 24;224(1):1-5.

合成路线

108-24-7 126088-90-2 ~80% 126088-92-4

文献：Hagiwara, Daijiro; Miyake, Hiroshi; Morimoto, Hiroshi; Murai, Masako; Fujii, Takashi; Matsuo, Masaaki Journal of Medicinal Chemistry, 1992 , vol. 35, # 17 p. 3184 - 3191

13734-34-4 ~% 126088-92-4

文献：Hagiwara, Daijiro; Miyake, Hiroshi; Morimoto, Hiroshi; Murai, Masako; Fujii, Takashi; Matsuo, Masaaki Journal of Medicinal Chemistry, 1992 , vol. 35, # 17 p. 3184 - 3191

67729-36-6 ~% 126088-92-4

文献：Hagiwara, Daijiro; Miyake, Hiroshi; Morimoto, Hiroshi; Murai, Masako; Fujii, Takashi; Matsuo, Masaaki Journal of Medicinal Chemistry, 1992 , vol. 35, # 17 p. 3184 - 3191

126090-31-1 ~% 126088-92-4

文献：Hagiwara, Daijiro; Miyake, Hiroshi; Morimoto, Hiroshi; Murai, Masako; Fujii, Takashi; Matsuo, Masaaki Journal of Medicinal Chemistry, 1992 , vol. 35, # 17 p. 3184 - 3191

126090-32-2 ~% 126088-92-4

文献：Hagiwara, Daijiro; Miyake, Hiroshi; Morimoto, Hiroshi; Murai, Masako; Fujii, Takashi; Matsuo, Masaaki Journal of Medicinal Chemistry, 1992 , vol. 35, # 17 p. 3184 - 3191

126088-74-2 ~% 126088-92-4

文献：Hagiwara, Daijiro; Miyake, Hiroshi; Morimoto, Hiroshi; Murai, Masako; Fujii, Takashi; Matsuo, Masaaki Journal of Medicinal Chemistry, 1992 , vol. 35, # 17 p. 3184 - 3191

126088-88-8 ~% 126088-92-4

文献：Hagiwara, Daijiro; Miyake, Hiroshi; Morimoto, Hiroshi; Murai, Masako; Fujii, Takashi; Matsuo, Masaaki Journal of Medicinal Chemistry, 1992 , vol. 35, # 17 p. 3184 - 3191

126088-76-4 ~% 126088-92-4

文献：Hagiwara, Daijiro; Miyake, Hiroshi; Morimoto, Hiroshi; Murai, Masako; Fujii, Takashi; Matsuo, Masaaki Journal of Medicinal Chemistry, 1992 , vol. 35, # 17 p. 3184 - 3191

103-67-3 ~% 126088-92-4

文献：Hagiwara, Daijiro; Miyake, Hiroshi; Morimoto, Hiroshi; Murai, Masako; Fujii, Takashi; Matsuo, Masaaki Journal of Medicinal Chemistry, 1992 , vol. 35, # 17 p. 3184 - 3191

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