195615-83-9

• 常用中文名：Blarcamesine
• 常用英文名：Blarcamesine
• CAS号：195615-83-9
• 分子式：C₁₉H₂₃NO
• 分子量：281.39200
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2017-05-04 02:11:19
• 更新时间：2024-01-11 18:08:14
• Blarcamesine (AVex-73;AE-37) 是一种 Sigma-1 受体激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 调节剂,具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。

名称

• 英文名: 1-(2,2-diphenyloxolan-3-yl)-N,N-dimethylmethanamine
• 英文别名: UNII-9T210MMZ3F; 3-Furanmethanamine,tetrahydro-N,N-dimethyl-2,2-diphenyl; Tetrahydro-N,N-dimethyl-2,2-diphenyl-3-furanemethanamine; AE37; THD-DP-FM

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₃NO
• 分子量: 281.39200
• 精确质量: 281.17800
• PSA: 12.47000
• LogP: 3.52830
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Blarcamesine (AVex-73;AE-37) 是一种 Sigma-1 受体激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 调节剂,具有抗惊厥、抗失忆、神经保护和抗抑郁的特性。Blarcamesine 能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
• 靶点:

  Sigma-1 receptor, muscarinic receptor[1]

• 体内研究: Blarcamine(10 mg/kg,30 mg/kg；p.o.；每日；6.5周)通过慢性给药改善Mecp2-HET小鼠的运动缺陷[1]。Blarcamesine改善Mecp2-HET小鼠的听觉惊厥缺陷[1]。Blarcamine使用视动反应逆转老年Mecp2-HET小鼠的视力缺陷[1]。Blarcamesine对Mecp2-HET小鼠体重增加的影响最小[1]。动物模型：雌性Mecp2tm1.1Bird/J HET(C57背景)小鼠[1]剂量：10mg/kg,30mg/kg给药：口服,每日,6.5周。结果：逆转HET动物观察到的缺陷。
• 参考文献:

  [1]. Walter E Kaufmann, et al. ANAVEX®2-73 (Blarcamesine), a Sigma-1 Receptor Agonist, Ameliorates Neurologic Impairments in a Mouse Model of Rett Syndrome. Pharmacol Biochem Behav . 2019 Dec;187:172796.