115150-59-9

• 常用中文名：Antagonist G
• 常用英文名：(Arg6,D-Trp7.9,N-Me-Phe8)-Substance P (6-11)
• CAS号：115150-59-9
• 分子式：C₄₉H₆₆N₁₂O₆S
• 分子量：951.19000
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-06-21 19:55:27
• 更新时间：2024-01-02 14:12:26
• Antagonist G 是有效的后叶加压素 (vasopressin) 的拮抗剂。Antagonist G 也是弱的 GRP 和缓激肽的弱拮抗剂。Antagonist G 可诱导 AG-1 的转录,是癌细胞对化疗增敏。

名称

• 中文名: 拮抗剂G 三氟乙酸盐
• 英文名: Antagonist G
• 英文别名: arginyl-tryptophyl-n-methylphenylalanyl-tryptophyl-leucyl-methioninamide; AntagonistG,Arg-D-Trp-N-Methyl-Phe-D-Trp-Leu-Met-NH2; ARG-D-TRP-N-ME-PHE-D-TRP-LEU-MET-NH2; H-ARG-D-TRP-N-ME-PHE-D-TRP-LEU-MET-NH2

物化性质

• 密度: 1.35g/cm3
• 分子式: C₄₉H₆₆N₁₂O₆S
• 分子量: 951.19000
• 精确质量: 950.49500
• PSA: 324.60000
• LogP: 6.47350
• 折射率: 1.666
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Antagonist G 是有效的后叶加压素 (vasopressin) 的拮抗剂。Antagonist G 也是弱的 GRP 和缓激肽的弱拮抗剂。Antagonist G 可诱导 AG-1 的转录,是癌细胞对化疗增敏。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体
• 体外研究: 拮抗剂G(0-100μM)诱导SCLC细胞凋亡具有氧化还原敏感性和caspase依赖性[2]。拮抗剂G激活SCLC细胞中的JNK1[2]。拮抗剂G本质上不是自由基供氧体,但能刺激SCLC细胞内自由基的产生(6.2倍),并使氧化还原敏感转录因子AP-1的活性提高61%[2]。细胞活力测定[2]细胞系：SCLC细胞系NCI-H69、NCI-H510和CHO-K1细胞。浓度：0-100μM,培养时间：24h。结果：抑制细胞生长。
• 参考文献:

  [1]. P J Woll, et al. A neuropeptide antagonist that inhibits the growth of small cell lung cancer in vitro. Cancer Res. 1990 Jul 1;50(13):3968-73.

  [2]. A C MacKinnon, et al. [Arg6, D-Trp7,9, NmePhe8]-substance P (6–11) (antagonist G) inducesP-1 transcription and sensitizes cells to chemotherapy. Br J Cancer. 2000 Oct; 83(7): 941–948.