200959-48-4

• 常用中文名：AC-ARG-TYR-TYR-ARG-ILE-LYS-NH2
• 常用英文名：Ac-RYYRIK-NH2 TFA
• CAS号：200959-48-4
• 分子式：C₄₄H₇₀N₁₄O₉
• 分子量：939.115
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2019-02-17 11:41:10
• 更新时间：2024-01-03 13:20:30
• Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。

名称

• 中文名: AC-ARG-TYR-TYR-ARG-ILE-LYS-NH2
• 英文名: Ac-RYYRIK-NH2
• 英文别名: L-Lysinamide, N-acetyl-N-(diaminomethylene)-L-ornithyl-L-tyrosyl-L-tyrosyl-N-(diaminomethylene)-L-ornithyl-L-isoleucyl-; N-acetyl-N-(diaminomethylidene)-L-ornithyl-L-tyrosyl-L-tyrosyl-N-(diaminomethylidene)-L-ornithyl-L-isoleucyl-L-lysinamide; Ac-RYYRIK amide; AC-ARG-TYR-TYR-ARG-ILE-LYS-NH2; N-Acetyl-N-(diaminomethylene)-L-ornithyl-L-tyrosyl-L-tyrosyl-N-(diaminomethylene)-L-ornithyl-L-isoleucyl-L-lysinamide; ACETYL-RYYRIK,AMIDE

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₄₄H₇₀N₁₄O₉
• 分子量: 939.115
• 精确质量: 938.545044
• PSA: 407.97000
• LogP: -1.04
• 折射率: 1.644
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Kd: 1.5 nM (ORL1 transfected in CHO cells)[1]

• 体内研究: Ac-RYYRIK-NH2(侧脑室注射)抑制ID50为0.07 nmol的小鼠自发活动。noc/OFQ和Ac-ryrik-NH2联合给药对瑞士雄性小鼠产生加性效应[1]。
• 参考文献:

  [1]. H Berger, et al. Antagonism by acetyl-RYYRIK-NH2 of G protein activation in rat brain preparations and of chronotropic effect on rat cardiomyocytes evoked by nociceptin/orphanin FQ. Br J Pharmacol. 1999 Feb;126(3):555-8.

  [2]. H Berger, et al. The nociceptin/orphanin FQ receptor ligand acetyl-RYYRIK-amide exhibits antagonistic and agonistic properties.Peptides. 2000 Jul;21(7):1131-9.

  [3]. C T Dooley, et al. Binding and in vitro activities of peptides with high affinity for the nociceptin/orphanin FQ receptor, ORL1. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Nov;283(2):735-41.