AC-ARG-TYR-TYR-ARG-ILE-LYS-NH2

更新时间:2024-01-03 13:20:30

AC-ARG-TYR-TYR-ARG-ILE-LYS-NH2结构式
AC-ARG-TYR-TYR-ARG-ILE-LYS-NH2结构式
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常用名 AC-ARG-TYR-TYR-ARG-ILE-LYS-NH2 英文名 Ac-RYYRIK-NH2 TFA
CAS号 200959-48-4 分子量 939.115
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C44H70N14O9 熔点 N/A
MSDS 美版 闪点 N/A

 AC-ARG-TYR-TYR-ARG-ILE-LYS-NH2用途


Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。

 AC-ARG-TYR-TYR-ARG-ILE-LYS-NH2名称

中文名 AC-ARG-TYR-TYR-ARG-ILE-LYS-NH2
英文名 Ac-RYYRIK-NH2
英文别名 更多

 AC-ARG-TYR-TYR-ARG-ILE-LYS-NH2生物活性

描述 Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
相关类别
靶点

Kd: 1.5 nM (ORL1 transfected in CHO cells)[1]

体内研究 Ac-RYYRIK-NH2(侧脑室注射)抑制ID50为0.07 nmol的小鼠自发活动。noc/OFQ和Ac-ryrik-NH2联合给药对瑞士雄性小鼠产生加性效应[1]。
参考文献

[1]. H Berger, et al. Antagonism by acetyl-RYYRIK-NH2 of G protein activation in rat brain preparations and of chronotropic effect on rat cardiomyocytes evoked by nociceptin/orphanin FQ. Br J Pharmacol. 1999 Feb;126(3):555-8.

[2]. H Berger, et al. The nociceptin/orphanin FQ receptor ligand acetyl-RYYRIK-amide exhibits antagonistic and agonistic properties.Peptides. 2000 Jul;21(7):1131-9.

[3]. C T Dooley, et al. Binding and in vitro activities of peptides with high affinity for the nociceptin/orphanin FQ receptor, ORL1. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Nov;283(2):735-41.

 AC-ARG-TYR-TYR-ARG-ILE-LYS-NH2物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C44H70N14O9
分子量 939.115
精确质量 938.545044
PSA 407.97000
LogP -1.04
折射率 1.644
储存条件 -20°C

 AC-ARG-TYR-TYR-ARG-ILE-LYS-NH2英文别名

L-Lysinamide, N-acetyl-N-(diaminomethylene)-L-ornithyl-L-tyrosyl-L-tyrosyl-N-(diaminomethylene)-L-ornithyl-L-isoleucyl-
N-acetyl-N-(diaminomethylidene)-L-ornithyl-L-tyrosyl-L-tyrosyl-N-(diaminomethylidene)-L-ornithyl-L-isoleucyl-L-lysinamide
Ac-RYYRIK amide
AC-ARG-TYR-TYR-ARG-ILE-LYS-NH2
N-Acetyl-N-(diaminomethylene)-L-ornithyl-L-tyrosyl-L-tyrosyl-N-(diaminomethylene)-L-ornithyl-L-isoleucyl-L-lysinamide
ACETYL-RYYRIK,AMIDE
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