236098-40-1

• 常用中文名：[Arg14,Lys15]Nociceptin
• 常用英文名：[Arg14,Lys15] Nociceptin
• CAS号：236098-40-1
• 分子式：C₈₂H₁₃₇N₃₁O₂₂
• 分子量：1909.16000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2016-01-06 20:34:03
• 更新时间：2024-04-05 19:06:23
• [Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP 受体激动剂,EC50为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP (ORL1; OP4)、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。

名称

• 英文名: [Arg14,Lys15]Nociceptin
• 英文别名: phe-gly-gly-phe-thr-gly-ala-arg-lys-ser-ala-arg-lys-arg-lys-asn-gln

物化性质

• 分子式: C₈₂H₁₃₇N₃₁O₂₂
• 分子量: 1909.16000
• 精确质量: 1908.06000
• PSA: 919.32000
• LogP: 1.29430

生物活性

• 描述: [Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP 受体激动剂,EC50为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP (ORL1; OP4)、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: [Arg14,Lys15]伤害肽的药效是伤害肽(NC)的30倍左右,并且产生更持久的效果[2]。
• 体内研究: 在体内实验中,[Arg14,Lys15]伤害肽模拟NC的作用,在侧脑室给药后,在尾撤尾试验中产生前感觉效应,并抑制小鼠的运动活动[2]。
• 参考文献:

  [1]. Okada K, Sujaku T, Chuman Y, et al. Highly potent nociceptin analog containing the Arg-Lys triple repeat. Biochem Biophys Res Commun. 2000;278(2):493-498.

  [2]. Rizzi D, Rizzi A, Bigoni R, et al. [Arg(14),Lys(15)]nociceptin, a highly potent agonist of the nociceptin/orphanin FQ receptor: in vitro and in vivo studies. J Pharmacol Exp Ther. 2002;300(1):57-63.

安全

• 安全声明 (欧洲): 22-24/25
• WGK德国: 3