100827-28-9

• 常用中文名：饵布他汀
• 常用英文名：Formamide,N-[(1E)-2-(2,5-dihydroxyphenyl)ethenyl]
• CAS号：100827-28-9
• 分子式：C₉H₉NO₃
• 分子量：179.17
• 发布时间：2017-06-13 03:35:06
• 更新时间：2026-06-30 15:25:15
• Erbstatin是一种EGFR激酶抑制剂,具有抗肿瘤作用[1][2]。

名称

• 中文名: 饵布他汀
• 英文名: N-[(E)-2-(2,5-dihydroxyphenyl)ethenyl]formamide
• 英文别名: N-[2-(2,5-dihydroxyphenyl)ethenyl]formamide; (E)-N-(2-(2,5-Dihydroxyphenyl)ethenyl)formamide; N-[(E)-2-(2,5-Dihydroxyphenyl)ethenyl]formamide; Erbstatin; erbstatin; (2-formamidovinyl)-2,5-dihydroxybenzene; FORMAMIDE,N-(2-(2,5-DIHYDROXYPHENYL)ETHENYL)-,(E)

物化性质

• 密度: 1.343g/cm3
• 沸点: 517.5ºC at 760mmHg
• 分子式: C₉H₉NO₃
• 分子量: 179.17
• 闪点: 266.8ºC
• 精确质量: 179.05800
• PSA: 69.56000
• LogP: 1.84130
• 蒸汽压: 2.48E-11mmHg at 25°C
• 折射率: 1.667

生物活性

• 描述: Erbstatin是一种EGFR激酶抑制剂,具有抗肿瘤作用[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 体外研究: Erbstatin公司不抑制表皮生长因子与其受体的结合,但是会抑制表皮生长因子受体复合物的内吞作用,而且该化合物不会抑制A431细胞中表皮生长因子刺激的磷脂酰肌醇代谢[2] Erbstatin公司引起人小细胞肺癌(SCLC)细胞形态学凋亡和脱氧核糖核酸断裂[3]
• 参考文献:

  [1]. Shigeki Kobayashi, et al. Diastereomer-specific effects of double-stranded peptides conjugated with -L-Tyr-L-Phe- or -L-Tyr-D-Phe- residues on tyrosine phosphorylation and inhibition of src(ts)NRK, A431, MCF-7, and DU145 cell growth. Chem Pharm Bull (Tokyo). 2007 Nov;55(11):1585-92.

  [2]. M Toi, et al. Antineoplastic effect of erbstatin on human mammary and esophageal tumors in athymic nude mice. Eur J Cancer. 1990;26(6):722-4.

  [3]. S Simizu, et al. Involvement of hydrogen peroxide production in erbstatin-induced apoptosis in human small cell lung carcinoma cells. Cancer Res. 1996 Nov 1;56(21):4978-82.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : KD9500000 CHEMICAL NAME : Formamide, N-(2-(2,5-dihydroxyphenyl)ethenyl)-, (E)- CAS REGISTRY NUMBER : 100827-28-9 LAST UPDATED : 199109 DATA ITEMS CITED : 3 MOLECULAR FORMULA : C9-H9-N-O3 MOLECULAR WEIGHT : 179.19 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : >200 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value MUTATION DATA TYPE OF TEST : Mutation test systems - not otherwise specified TEST SYSTEM : Rodent - mouse Leukocyte DOSE/DURATION : 15 mg/L REFERENCE : JJCREP Japanese Journal of Cancer Research. (Elsevier Science Pub. BV, POB 211, 1000 AE Amsterdam, Netherlands) V.76- 1985- Volume(issue)/page/year: 78,329,1987

合成路线

上下游产品

上游产品  9
108536-21-6 113093-47-3 2688-48-4 93-02-7
108536-18-1 38489-67-7 33567-62-3 13391-35-0
584-82-7
下游产品  0