5352-53-4

• 常用中文名：BPH-1358
• 常用英文名：BPH-1358
• CAS号：5352-53-4
• 分子式：C₃₂H₃₀Cl₂N₆O₂
• 分子量：565.06500
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2017-10-05 20:16:31
• 更新时间：2024-01-10 19:13:07
• BPH-1358 (NSC50460) 是一种有效的人 FPPS 和 UPPS 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 μM 和 110 nM,在体外对金黄色葡萄球菌的 MIC 值大约为 250 ng/mL。

名称

• 中文名: NSC50460
• 英文名: N-[3-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)phenyl]-4-[4-[[3-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)phenyl]carbamoyl]phenyl]benzamide,hydrochloride

物化性质

• 密度: 1.32g/cm3
• 分子式: C₃₂H₃₀Cl₂N₆O₂
• 分子量: 565.06500
• 精确质量: 564.20400
• PSA: 106.98000
• LogP: 5.03460
• 折射率: 1.704
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: BPH-1358 (NSC50460) 是一种有效的人 FPPS 和 UPPS 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 μM 和 110 nM,在体外对金黄色葡萄球菌的 MIC 值大约为 250 ng/mL。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  IC50: 1.8 μM (human bisphosphonate farnesyl diphosphate synthase)[1]; 100 nM (undecaprenyl diphosphate synthase)[2]

• 体外研究: BPH-1358是大肠杆菌UPPS(EcUPPS)以及金黄色葡萄球菌UPPS(SaUPPS)最有效的抑制剂,IC50为110 nM。BPH-1358对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的EC50分别为300 nM和290 nM[1]。
• 体内研究: BPH-1358在体内对金黄色葡萄球菌具有活性(20/20小鼠在具有MRSA菌株的i.p.感染模型中存活)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhu W, et al. Antibacterial drug leads: DNA and enzyme multitargeting. J Med Chem. 2015 Feb 12;58(3):1215-27.

  [2]. Liu YL, et al. Farnesyl diphosphate synthase inhibitors with unique ligand-binding geometries. ACS Med Chem Lett. 2015 Jan 29;6(3):349-54.