60398-91-6

• 常用中文名：Bufuralol hydrochloride
• 常用英文名：Bufuralol hydrochloride
• CAS号：60398-91-6
• 分子式：C₁₆H₂₄ClNO₂
• 分子量：297.82000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2017-06-24 05:35:11
• 更新时间：2024-01-06 12:20:26
• Bufuralol hydrochloride (Ro 3-4787 hydrochloride) 是一种有效的非选择性,具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 拮抗剂,具有部分激动剂活性。Bufuralol hydrochloride 是一种 CYP2D6 探针的底物。

名称

• 中文名: Bufuralol hydrochloride
• 英文名: (±)-Bufuralol hydrochloride
• 英文别名: 1-(7-Ethyl-1-benzofuran-2-yl)-2-[(2-methyl-2-propanyl)amino]ethan ol hydrochloride (1:1)

物化性质

• 沸点: 393.2ºC at 760 mmHg
• 熔点: 143-146ºC
• 分子式: C₁₆H₂₄ClNO₂
• 分子量: 297.82000
• 闪点: 191.6ºC
• 精确质量: 297.15000
• PSA: 45.40000
• LogP: 4.60960
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Bufuralol hydrochloride (Ro 3-4787 hydrochloride) 是一种有效的非选择性,具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 拮抗剂,具有部分激动剂活性。Bufuralol hydrochloride 是一种 CYP2D6 探针的底物。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 体外研究: 呋喃洛尔广泛用于CYP2D6活性的表征,并具有CYP2D6底物所特有的芳香环和碱性氮[3]。
• 体内研究: 由NADPH介导的Bufuralol代谢表现出双相动力学,其效率低于在存在过氧化氢异丙苯(CuOOH)时观察到的效率,这与在肝脏中的观察结果一致[4]。
• 参考文献:

  [1]. T H Pringle, et al. Pharmacodynamic and pharmacokinetic studies on bufuralol in man. Br J Clin Pharmacol. 1986 Nov;22(5):527-34.

  [2]. Jie Cai, et al. Effects of 22 Novel CYP2D6 Variants Found in the Chinese Population on the Bufuralol and Dextromethorphan Metabolisms In Vitro. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2016 Mar;118(3):190-9.

  [3]. Sarah M Glass, et al. CYP2D6 Allelic Variants *34, *17-2, *17-3, and *53 and a Thr309Ala Mutant Display Altered Kinetics and NADPH Coupling in Metabolism of Bufuralol and Dextromethorphan and Altered Susceptibility to Inactivation by SCH 66712. Drug Metab Dispos. 2018 Aug;46(8):1106-1117.

  [4]. T Prueksaritanont, et al. (+)-bufuralol 1'-hydroxylation activity in human and rhesus monkey intestine and liver. Biochem Pharmacol. 1995 Oct 26;50(9):1521-5.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xn
• 风险声明 (欧洲): 22
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

合成路线

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