108073-65-0

• 常用中文名：Glucopiericidin A
• 常用英文名：Glucopiericidin A
• CAS号：108073-65-0
• 分子式：C₃₁H₄₇NO₉
• 分子量：577.70600
• 相关类别： 信号通路 抗体- 药物偶联物 ADC细胞毒素
• 发布时间：2016-08-19 21:52:04
• 更新时间：2025-08-27 01:27:57
• Glucopiericidin A 是一种天然的哌啶菌素化合物,从海洋衍生的链霉菌菌株获得。Glucopiericidin A 充当葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 的化学探针,可以抑制糖酵解。Glucopiericidin A 与 Piericidin A (PA; HY-114936) 协同可以抑制 ATP 依赖性丝状伪足突起,而单独使用没有作用。Glucopiericidin A 通过增加 PRDX1 降低活性氧 (ROS) 水平来诱导细胞凋亡,同时在 ACHN 小鼠异种移植物中也表现出有效的抗肿瘤功效。

名称

• 英文名: 2-[(2E,5E,7E)-10-[(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[(E)-but-2-en-2-yl]-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3,5-dimethyloxan-2-yl]oxy-3-methyldeca-2,5,7-trienyl]-5,6-dimethoxy-3-methyl-1H-pyridin-4-one
• 英文别名: Glucopiericidin A

物化性质

• 密度: 1.21g/cm3
• 沸点: 735.8ºC at 760mmHg
• 分子式: C₃₁H₄₇NO₉
• 分子量: 577.70600
• 闪点: 398.8ºC
• 精确质量: 577.32500
• PSA: 150.96000
• LogP: 3.42730
• 蒸汽压: 5.43E-25mmHg at 25°C
• 折射率: 1.57

生物活性

• 描述: Glucopiericidin A 是一种天然的哌啶菌素化合物,从海洋衍生的链霉菌菌株获得。Glucopiericidin A 充当葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 的化学探针,可以抑制糖酵解。Glucopiericidin A 与 Piericidin A (PA; HY-114936) 协同可以抑制 ATP 依赖性丝状伪足突起,而单独使用没有作用。Glucopiericidin A 通过增加 PRDX1 降低活性氧 (ROS) 水平来诱导细胞凋亡,同时在 ACHN 小鼠异种移植物中也表现出有效的抗肿瘤功效。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
• 体外研究: 糖化霉素A对三种肾癌细胞株ACHN(IC50=0.21μM)、OS-RC-2(IC50>100μM)、786-O(IC50>100μM)以及正常肾细胞系HK-2(IC50>100μM)[2]。糖衣霉素A(25,50nm；24h)引起ACHN细胞PRDX1上调[2]。糖化霉素A(25,50nm；24h)不仅能提高PRDX1的mRNA和蛋白的表达,而且能迫使其进入细胞核[2]。糖化霉素A(25,50nm；24h)可降低正常ACHN细胞中的ROS。当浓度分别达到500nm和2.3mm时,无论是单独使用葡糖苷霉素A(GPA)还是piericina(PA)都没有表现出抑制活性。当两者结合时,低浓度的GPA(17nm)和PA(0.68nm)可抑制丝状突出[1]。蛋白印迹分析：24小时后,细胞内prachn浓度升高。RT-PCR[2]细胞株：ACHN细胞浓度：25和50nm孵育时间：24h。结果：不仅提高了PRDX1的mRNA和蛋白的表达,而且使其进入细胞核
• 体内研究: 葡糖苷霉素A(0.8 mg/kg/天；IP；持续3周)显著降低小鼠的最终肿瘤重量[2]。动物模型：裸鼠移植ACHN瘤[2]剂量：0.8mg/kg给药：IP；每日；连续3周结果：小鼠最终肿瘤重量明显减轻。增加肿瘤组织中PRDX1的mRNA和蛋白表达。
• 参考文献:

  [1]. Mitsuhiro Kitagawa, et al. Metabolomic identification of the target of the filopodia protrusion inhibitor glucopiericidin A. Chem Biol. 2010 Sep 24;17(9):989-98.

  [2]. Xuefeng Zhou, et al. Exploring the Natural Piericidins as Anti-Renal Cell Carcinoma Agents Targeting Peroxiredoxin 1. J Med Chem. 2019 Aug 8;62(15):7058-7069.