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中文名 沙库比曲
英文名 Sacubitril
中文别名 4-(((2S,4R)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-乙氧基-4-甲基-5-氧代丙烷-2-基)氨基)-4-氧代丁酸
LCZ696中间体
沙库必曲
英文别名 4-[[(2S,4R)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxo-1-(4-phenylphenyl)pentan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid
AHU-377
ENTRESTO
4-(((2S,4R)-1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxopentan-2-yl)amino)-4-oxobutanoic acid
4-{[(2S,4R)-1-(4-Biphenylyl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxo-2-pentanyl]amino}-4-oxobutanoic acid
UNII-17ERJ0MKGI
AHU377
Sacubitril
[1,1'-Biphenyl]-4-pentanoic acid, γ-[(3-carboxy-1-oxopropyl)amino]-α-methyl-, α-ethyl ester, (αR,γS)-
描述 Sacubitril (AHU-377) 是有效的NEP抑制剂,IC50值为5 nM。Sacubitril (AHU-377) 是治疗心力衰竭药物LCZ696的一个组分。
相关类别
靶点

IC50: 5 nM (NEP)[1]

体外研究 Sacubitril(AHU-377)是一种单分子,由缬沙坦,ARB和Sacubitril(AHU-377)的分子部分组成,后者是一种脑啡肽酶抑制剂(1:1比例)。 Sacubitril(AHU-377)通过酶促裂解乙酯转化为活性脑啡肽酶抑制代谢物LBQ657 [2]。无活性的NEPi前体Sacubitril(AHU-377)不抑制成纤维细胞中的胶原蛋白积聚,也不抑制心肌细胞肥大。在心脏成纤维细胞中,活性NEPi LBQ657没有可辨别的作用。相反,LBQ657适度抑制心肌细胞肥大[3]。
体内研究 在人类中,Sacubitril(AHU-377)(tmax 0.5-1.1小时)被迅速吸收。将Sacubitril(AHU-377)快速转化为LBQ657,其tmax达到1.9-3.5小时。生物活性LBQ657的平均t1/2值为9.9-11.1 h [2]。在载体治疗的狗中,ANF使尿钠排泄从17.3±3.6增加到199.5±18.4 pequivkglmin。在接受Sacubitril(AHU-377)的动物中,这种作用显着增强。接受静脉注射Sacubitril(AHU-377)的动物的尿量也增强[1]。
参考文献

[1]. Ksander GM, et al. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 May 12;38(10):1689-700.

[2]. Voors AA, et al. The potential role of valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) in the treatment of heart failure. Expert Opin Investig Drugs. 2013 Aug;22(8):1041-7.

[3]. von Lueder TG, et al. Angiotensin receptor neprilysin inhibitor LCZ696 attenuates cardiac remodeling and dysfunction after myocardial infarction by reducing cardiac fibrosis and hypertrophy. Circ Heart Fail. 2015 Jan;8(1):71-8.

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 656.9±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C24H29NO5
分子量 411.491
闪点 351.1±31.5 °C
精确质量 411.204559
PSA 96.19000
LogP 3.96
蒸汽压 0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率 1.549
储存条件 室温,干燥
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