577784-91-9

• 常用中文名：ML-60218
• 常用英文名：RNA Polymerase III Inhibitor
• CAS号：577784-91-9
• 分子式：C₁₉H₁₅Cl₂N₃O₂S₂
• 分子量：452.377
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA/RNA合成
• 发布时间：2016-01-25 09:34:26
• 更新时间：2024-01-02 19:05:02
• ML-60218 是一种广谱 RNA pol III 抑制剂,对酿酒酵母和人类 RNA pol III 的 IC50 分别为 32 和 27 μM。ML-60218 破坏已经组装好的病毒体,并且在不需要重新转录细胞 RNA 的情况下阻碍新病毒体的形成。

名称

• 英文名: 2-chloro-N-[5-(5-chloro-3-methyl-1-benzothiophen-2-yl)-2-methylpyrazol-3-yl]benzenesulfonamide
• 英文别名: RNA Polymerase III Inhibitor; 2-Chloro-N-[3-(5-chloro-3-methyl-1-benzothiophen-2-yl)-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl]benzenesulfonamide; N1-[3-(5-chloro-3-methylbenzo[b]thiophen-2-yl)-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl]-2-chlorobenzene-1-sulfonamide; Benzenesulfonamide, 2-chloro-N-[3-(5-chloro-3-methylbenzo[b]thien-2-yl)-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl]-; ML-60218

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 632.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₅Cl₂N₃O₂S₂
• 分子量: 452.377
• 闪点: 336.2±34.3 °C
• 精确质量: 450.998260
• PSA: 100.61000
• LogP: 6.83
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.715
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: ML-60218 是一种广谱 RNA pol III 抑制剂,对酿酒酵母和人类 RNA pol III 的 IC50 分别为 32 和 27 μM。ML-60218 破坏已经组装好的病毒体,并且在不需要重新转录细胞 RNA 的情况下阻碍新病毒体的形成。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
• 体外研究: SAHA和ML-60218联合应用可通过抑制细胞周期进程和诱导细胞凋亡来增强对人胰腺癌细胞增殖的抑制作用。ML-60218逆转SAHA刺激的PANC-1和BxPC-3细胞中tRNA的表达。ML-60218增强HDAC抑制剂诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞的能力[2]。用纯化的双层粒子(DLPs)进行体外转录分析,ML-60218显示出剂量依赖性的抑制活性,表明其靶向的病毒性质。发现ML-60218干扰VP6的高阶结构的形成,VP6是形成DLP外层的蛋白质,但不影响其三聚的能力。经ML-60218处理的DLPs的电子显微镜显示出剂量依赖性的结构损伤。ML-60218介导的(10μM)病毒质体破裂导致NSP5去磷酸化[3]。
• 参考文献:

  [1]. Wu L, et al. Novel small-molecule inhibitors of RNA polymerase III. Eukaryot Cell. 2003;2(2):256-264.

  [2]. Yee NS, et al. Targeting developmental regulators of zebrafish exocrine pancreas as a therapeutic approach in human pancreatic cancer. Biol Open. 2012;1(4):295-307.

  [3]. Eichwald C, et al. Identification of a Small Molecule That Compromises the Structural Integrity of Viroplasms and Rotavirus Double-Layered Particles. J Virol. 2018;92(3):e01943-17. Published 2018 Jan 17.

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