1977-07-7

• 常用中文名：多巴胺5-羟色胺拮抗剂-1
• 常用英文名：Dopamine serotonin antagonist-1
• CAS号：1977-07-7
• 分子式：C₁₈H₂₀N₄
• 分子量：292.37800
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 多巴胺受体
• 发布时间：2017-02-09 06:35:01
• 更新时间：2024-01-05 01:21:25
• Dopamine serotonin antagonist-1是 dopamine 和 serotonin 受体拮抗剂,对多巴胺D1,D2,D4和血清素S2A,S2C,S3的 Ki 值分别为200,2500,420,39,84,40 nM。

名称

• 中文名: 多巴胺5-羟色胺拮抗剂-1
• 英文名: 6-(4-methylpiperazin-1-yl)-11H-benzo[b][1,4]benzodiazepine
• 英文别名: Dechloroclozapine; Dopamine serotonin antagonist-1

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₀N₄
• 分子量: 292.37800
• 精确质量: 292.16900
• PSA: 30.87000
• LogP: 2.51870
• 蒸汽压: 1.48E-08mmHg at 25°C
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Dopamine serotonin antagonist-1是 dopamine 和 serotonin 受体拮抗剂,对多巴胺D1,D2,D4和血清素S2A,S2C,S3的 Ki 值分别为200,2500,420,39,84,40 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 200 nM (Dopamne D1), 2500 nM (Dopamne D2), 420 nM (Dopamne D4), 39 nM (Serotonin S2A), 84 nM (Serotonin S2C), 200 nM (Serotonin S3)[1]

• 激酶实验: 为了测量对5-羟色胺5-3（6-HTs）受体的亲和力，制备并储存来自汇合的NG108-15细胞单层的膜。一式三份的测定管接受100μL的1nM [3H]GR65630,50μL测试化合物（包括多巴胺5-羟色胺拮抗剂-1）或10pM甲氧氯普胺用于非特异性结合，200μL膜悬浮液（0.1至0.2mglassay管）最终体积为500μL。孵育在37℃下进行30分钟，并通过使用Brandel细胞收集器通过预先在0.1％聚乙烯亚胺中预浸的GF / B玻璃纤维滤器过滤混合物而终止。过滤器用两份5mL冰冷的HEPES-KOH，pH7.4缓冲液冲洗。将过滤器转移至闪烁瓶中，向其中加入4mL Beckman Ready Protein，并通过液体闪烁光谱法测定放射性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Phillips ST, et al. Binding of 5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine and chiral 5H-dibenzo[a,d]cycloheptene analogues of clozapine to dopamine and serotonin receptors. J Med Chem. 1994 Aug 19;37(17):2686-96.