1977-07-7

1977-07-7结构式

常用中文名：多巴胺5-羟色胺拮抗剂-1
常用英文名：Dopamine serotonin antagonist-1
CAS号：1977-07-7
分子式：C₁₈H₂₀N₄
分子量：292.37800
相关类别：信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白多巴胺受体
发布时间：2017-02-09 06:35:01
更新时间：2026-07-01 15:11:24
Dopamine serotonin antagonist-1是 dopamine 和 serotonin 受体拮抗剂,对多巴胺D1,D2,D4和血清素S2A,S2C,S3的 Ki 值分别为200,2500,420,39,84,40 nM。

中文名	多巴胺5-羟色胺拮抗剂-1
英文名	6-(4-methylpiperazin-1-yl)-11H-benzo[b][1,4]benzodiazepine
中文别名	11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并(B,E)(1,4)二氮卓 Deschloroclozapine试剂 Sorbitan monooleate司本80 去氯氮平去氯氯氮平氯氮平杂质,10 MM DMSO 溶液 11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[B,E][1,4]二氮杂卓 11-(4-甲基哌嗪-1-基)-5H-二苯并[B,E] [1,4]二氮杂卓
英文别名	Deschloroclozapine, 10 mM in DMSO 11-(4-methyl-1-piperazinyl)-5H-dibenzo(b,e)(1,4)diazine (4-Methyl-1-piperazinyl)-5h-dibenzo(b,e)(1,4)diazine inhibit,Inhibitor,Muscinic acetylcholine rector,hM4Di,Deschloroclozapine,hM3Dq,muscinic-based,mAChR,DREADDs 11-(4-Methylpiperazin-1-yl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazineQ: What is 11-(4-Methylpiperazin-1-yl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazine Q: What is the CAS Number of 11-(4-Methylpiperazin-1-yl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazine Dechloroclozapine 11-(4-Methylpiperazin-1-yl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazine 5H-Dibenzo[b,e][1,4]diazine, 11-(4-methyl-1-piperazinyl)

描述	Dopamine serotonin antagonist-1是 dopamine 和 serotonin 受体拮抗剂,对多巴胺D1,D2,D4和血清素S2A,S2C,S3的 Ki 值分别为200,2500,420,39,84,40 nM。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白研究领域 >> 神经疾病
靶点	Ki: 200 nM (Dopamne D1), 2500 nM (Dopamne D2), 420 nM (Dopamne D4), 39 nM (Serotonin S2A), 84 nM (Serotonin S2C), 200 nM (Serotonin S3)[1]
激酶实验	为了测量对5-羟色胺5-3（6-HTs）受体的亲和力，制备并储存来自汇合的NG108-15细胞单层的膜。一式三份的测定管接受100μL的1nM [3H]GR65630,50μL测试化合物（包括多巴胺5-羟色胺拮抗剂-1）或10pM甲氧氯普胺用于非特异性结合，200μL膜悬浮液（0.1至0.2mglassay管）最终体积为500μL。孵育在37℃下进行30分钟，并通过使用Brandel细胞收集器通过预先在0.1％聚乙烯亚胺中预浸的GF / B玻璃纤维滤器过滤混合物而终止。过滤器用两份5mL冰冷的HEPES-KOH，pH7.4缓冲液冲洗。将过滤器转移至闪烁瓶中，向其中加入4mL Beckman Ready Protein，并通过液体闪烁光谱法测定放射性[1]。
参考文献	[1]. Phillips ST, et al. Binding of 5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine and chiral 5H-dibenzo[a,d]cycloheptene analogues of clozapine to dopamine and serotonin receptors. J Med Chem. 1994 Aug 19;37(17):2686-96.