| 描述 |
Dopamine serotonin antagonist-1是 dopamine 和 serotonin 受体拮抗剂,对多巴胺D1,D2,D4和血清素S2A,S2C,S3的 Ki 值分别为200,2500,420,39,84,40 nM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
Ki: 200 nM (Dopamne D1), 2500 nM (Dopamne D2), 420 nM (Dopamne D4), 39 nM (Serotonin S2A), 84 nM (Serotonin S2C), 200 nM (Serotonin S3)[1]
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| 激酶实验 |
为了测量对5-羟色胺5-3（6-HTs）受体的亲和力，制备并储存来自汇合的NG108-15细胞单层的膜。一式三份的测定管接受100μL的1nM [3H]GR65630,50μL测试化合物（包括多巴胺5-羟色胺拮抗剂-1）或10pM甲氧氯普胺用于非特异性结合，200μL膜悬浮液（0.1至0.2mglassay管）最终体积为500μL。孵育在37℃下进行30分钟，并通过使用Brandel细胞收集器通过预先在0.1％聚乙烯亚胺中预浸的GF / B玻璃纤维滤器过滤混合物而终止。过滤器用两份5mL冰冷的HEPES-KOH，pH7.4缓冲液冲洗。将过滤器转移至闪烁瓶中，向其中加入4mL Beckman Ready Protein，并通过液体闪烁光谱法测定放射性[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Phillips ST, et al. Binding of 5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine and chiral 5H-dibenzo[a,d]cycloheptene analogues of clozapine to dopamine and serotonin receptors. J Med Chem. 1994 Aug 19;37(17):2686-96.
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