108477-18-5

• 常用中文名：遍在蛋白异肽酶抑制剂I,G5
• 常用英文名：G5
• CAS号：108477-18-5
• 分子式：C₁₉H₁₄N₂O₇S
• 分子量：414.38900
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2017-04-13 19:04:22
• 更新时间：2024-01-11 19:18:59
• Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 (NSC 144303)是凋亡不依赖的半胱天冬酶和细胞凋亡的激活剂，对E1A和E1A/C9DN细胞的IC₅₀值分别为1.76和1.6 μM。

名称

• 中文名: 遍在蛋白异肽酶抑制剂I,G5
• 英文名: 3,5-bis-((Ξ)-4-nitro-benzylidene)-1,1-dioxo-tetrahydro-1λ6-thiopyran-4-one
• 英文别名: 4h-thiopyran-4-one,tetrahydro-3,5-bis[(4-nitrophenyl)methylene]-1,1-dioxide; ubiquitin isopeptidase inhibitor i, g5

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₄N₂O₇S
• 分子量: 414.38900
• 精确质量: 414.05200
• PSA: 151.23000
• LogP: 5.09470
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 (NSC 144303)是凋亡不依赖的半胱天冬酶和细胞凋亡的激活剂,对E1A和E1A/C9DN细胞的IC50值分别为1.76和1.6 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 1.76 μM (E1A cells), 1.6 μM (E1A/C9DN cells)[1]

• 体外研究: G5能够激活不依赖凋亡体的细胞凋亡途径。它通过抑制泛素异肽酶来靶向泛素蛋白酶体系统。 G5诱导相当独特的凋亡途径,其包括Bcl-2依赖性但不依赖于凋亡体的线粒体途径,其中BH3-only蛋白Noxa的上调,凋亡拮抗剂Smac的抑制剂的稳定化,以及死亡受体途径的参与。 G5是一种有效的凋亡诱导剂,分别在E1A和E1A/C9DN细胞中显示出1.76和1.6μM的IC50 [1]。
• 细胞实验: 使用不同的药物浓度来确定剂量 - 反应曲线并计算IC 50值。将细胞与所需浓度的57种化合物一起温育。孵育24或48小时后，通过蓝牙染色评估细胞死亡[1]。
• 参考文献:

  [1]. Aleo E, et al. Identification of new compounds that trigger apoptosome-independent caspase activation and apoptosis. Cancer Res. 2006 Sep 15;66(18):9235-44.