351490-26-1

• 常用中文名：SB-423557
• 常用英文名：SB-423557
• CAS号：351490-26-1
• 分子式：C₂₈H₃₆N₂O₄
• 分子量：464.59600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 CaSR的
• 发布时间：2016-09-30 07:05:07
• 更新时间：2026-07-16 10:40:01
• SB-423557 是口服活性钙敏感受体 (CaR) 拮抗剂 (IC50=520 nM),SB-423562 的前体 (IC50=73 nM)。SB-423557 在人体内耐受良好,可增加外源性甲状旁腺激素 (PTH) 的血浆浓度,刺激骨形成。

名称

• 中文名: (R)-乙基 3-(4-氰基-3-(3-((1-(2,3-二氢-1H-茚-2-基)-2-甲基丙烷-2-基)氨基)-2-羟基丙氧基)苯基)丙酯
• 英文名: sb-423557
• 英文别名: benzenepropanoic acid, 4-cyano-3-[(2R)-3-[[2-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-1,1-dimethylethyl]amino]-2-hydroxypropoxy]-, ethyl ester; SB423557,SB; 4-Cyano-3-[(2R)-3-[[2-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-1,1-dimethylethyl]amino]-2-hydroxypropoxy]-benzenepropanoic acid ethyl ester; (R)-ethyl 3-(4-cyano-3-(3-((1-(2,3-dihydro-1H-inden-2-yl)-2-methylpropan-2-yl)amino)-2-hydroxypropoxy)phenyl)propanoate; (R)-3-[4-Cyano-3-[2-hydroxy-3-(2-indan-2-yl-1,1-diMethylethylaMino)propoxy]phenyl]propionic acid ethyl ester

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₆N₂O₄
• 分子量: 464.59600
• 精确质量: 464.26800
• PSA: 91.58000
• LogP: 4.35788

生物活性

• 描述: SB-423557 是口服活性钙敏感受体 (CaR) 拮抗剂 (IC50=520 nM),SB-423562 的前体 (IC50=73 nM)。SB-423557 在人体内耐受良好,可增加外源性甲状旁腺激素 (PTH) 的血浆浓度,刺激骨形成。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CaSR的
• 靶点:

  IC50: 520 nM (Calcium-sensing receptor)[1]

• 体内研究: 与OVX对照组相比,SB-423557(口服；10,30或100μM/kg；每日一次；12周)引起血浆PTH浓度的短暂增加,导致椎骨和长骨的骨量和强度增加[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kumar S, et al. An orally active calcium-sensing receptor antagonist that transiently increases plasma concentrations of PTH and stimulates bone formation. Bone. 2010 Feb;46(2):534-42.

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