119914-60-2

• 常用中文名：格帕沙星
• 常用英文名：Grepafloxacin
• CAS号：119914-60-2
• 分子式：C₁₉H₂₂FN₃O₃
• 分子量：359.39500
• 相关类别： 原料药 人工合成抗感染类药 喹诺酮类药
• 发布时间：2018-04-19 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 22:35:42
• 格列帕沙星(OPC-17116)是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素,对包括肺炎链球菌在内的社区获得性呼吸道病原体具有有效的活性。格列帕沙星具有较高的组织渗透性和良好的药效学特征[1][2][3]。

名称

• 中文名: 格帕沙星
• 英文名: Grepafloxacin
• 中文别名: 1-环丙基-6-氟-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-5-甲基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸; 格里沙星
• 英文别名: 1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-5-methyl-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid; 1-cyclopropyl-5-methyl-6-fluoro-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid; 1-Cyclopropyl-6-fluoro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-5-methyl-1,4-dihydro-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid; MFCD00865116

物化性质

• 密度: 1.366
• 沸点: 610ºC at 760mmHg
• 熔点: 189-192ºC
• 分子式: C₁₉H₂₂FN₃O₃
• 分子量: 359.39500
• 闪点: 322.7ºC
• 精确质量: 359.16500
• PSA: 74.57000
• LogP: 2.67400
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: 格列帕沙星(OPC-17116)是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素,对包括肺炎链球菌在内的社区获得性呼吸道病原体具有有效的活性。格列帕沙星具有较高的组织渗透性和良好的药效学特征[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 格列帕沙星是一种每日一次的氟喹诺酮[2]。格列帕沙星对革兰氏阳性菌(如肺炎链球菌)具有强大的体外抗菌活性,对由受试革兰氏阳性菌和阴性菌引起的实验性全身感染具有较高的体内疗效[4]。
• 体内研究: 格列帕沙星(OPC-17116)(200mg/kg；p、 o。；Balb/c小鼠)在光毒性方面表现出良好的安全性[2]。格列帕沙星(p.o。；25、50、100和200mg/kg；5天/周,持续4周；雌性C57BL6/J-Lyst bg-J/小鼠/米色小鼠)在鼻内(in)感染和静脉内(IV)鸟分枝杆菌感染模型中具有适度的活性[3]。
• 参考文献:

  [1]. Efthymiopoulos C. Pharmacokinetics of grepafloxacin. J Antimicrob Chemother. 1997;40 Suppl A:35-43.

  [2]. Owen K. Comparative grepafloxacin phototoxicity in mouse skin. J Antimicrob Chemother. 1998;42(2):261-264.

  [3]. Cynamon MH, et al. The activity of grepafloxacin in two murine models of Mycobacterium avium infection. J Infect Chemother. 2004;10(3):185-188.

  [4]. Miyamoto H, et al. Synthesis and biological properties of substituted 1,4-dihydro-5-methyl-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acids. Bioorg Med Chem. 1995;3(12):1699-1706.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : VB1993785 CHEMICAL NAME : 3-Quinolinecarboxylic acid, 1,4-dihydro-1-cyclopropyl-6-fluoro-5-methyl-7-(3-meth yl- 1-piperazinyl)-4-oxo- CAS REGISTRY NUMBER : 119914-60-2 LAST UPDATED : 199606 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C19-H22-F-N3-O3 MOLECULAR WEIGHT : 359.44 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral DOSE : 78 mg/kg SEX/DURATION : female 6-18 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Maternal Effects - other effects Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus) REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 22,4531,1994

安全

• 危害码 (欧洲): Xi

合成路线

109-07-9 119915-47-8 ~92% 119914-60-2

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 34, # 3 p. 1155 - 1161

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