158848-32-9

• 常用中文名：5-F氟-3-[2-[4-甲氧基-4-[[(r)-苯基亚磺酰基]甲基]-1-哌啶基]乙基]-1H-吲哚
• 常用英文名：GR 159897
• CAS号：158848-32-9
• 分子式：C₂₃H₂₇FN₂O₂S
• 分子量：414.54
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经激肽受体
• 发布时间：2018-12-25 17:04:49
• 更新时间：2026-08-27 10:57:06
• GR 159897 是一种有效、选择性,竞争性、可通过血脑屏障的非多肽类速激肽受体 (tachykinin NK2 receptors) 拮抗剂,抑制 [3H]GR100679 与 表达 hNK2 的 CHO 细胞及大鼠结肠膜的结合,pKi 值分别为 9.51 和 10。拮抗支气管收缩,具有抗焦虑作用。

名称

• 中文名: 5-F氟-3-[2-[4-甲氧基-4-[[(r)-苯基亚磺酰基]甲基]-1-哌啶基]乙基]-1H-吲哚
• 英文名: 3-[2-[4-(benzenesulfinylmethyl)-4-methoxypiperidin-1-yl]ethyl]-5-fluoro-1H-indole
• 中文别名: ({1-[2-(5-氟-1H-吲哚-3-基)乙基]-4-甲氧基-4-哌啶基}甲基)(苯基)锍醇
• 英文别名: HMS3267L05; Agitoxin 2; 5-Fluoro-3-[2-[4-methoxy-4-[[(R)-phenylsulfinyl]methyl]-1-piperidinyl]ethyl]-1H-indole; 5-FLUORO-3-[2-[4-METHOXY-4-[[(R)-PHENYLSULPHINYL]METHYL]-1-PIPERIDINYL]ETHYL]-1H-INDOLE; 5-Fluoro-3-[2-[4-methoxy-4-[[-phenylsulphinyl]methyl]-1-piperidinyl]ethyl]-1H-indole; (R)-5-Fluoro-3-[2-[4-methoxy-4-[(phenylsulfinyl)methyl]-1-piperidinyl]ethyl]-1H-indole; Tocris-1274; 1H-Indole, 5-fluoro-3-[2-[4-methoxy-4-[[(R)-phenylsulfinyl]methyl]-1-piperidinyl]ethyl]

物化性质

• 密度: 1.29g/cm3
• 沸点: 600.2ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₇FN₂O₂S
• 分子量: 414.54
• 闪点: 316.8ºC
• 精确质量: 414.17800
• PSA: 64.54000
• LogP: 4.94190
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.656

生物活性

• 描述: GR 159897 是一种有效、选择性,竞争性、可通过血脑屏障的非多肽类速激肽受体 (tachykinin NK2 receptors) 拮抗剂,抑制 [3H]GR100679 与 表达 hNK2 的 CHO 细胞及大鼠结肠膜的结合,pKi 值分别为 9.51 和 10。拮抗支气管收缩,具有抗焦虑作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体
• 靶点:

  NK2:10 (pKi, Rat colon membrane)

  hNK2:9.51 (pKi, CHO cell)

• 参考文献:

  [1]. Beresford IJ, et al. GR159897, a potent non-peptide antagonist at tachykinin NK2 receptors. Eur J Pharmacol. 1995 Jan 16;272(2-3):241-8.

安全

• WGK德国: 3