115344-47-3

• 常用中文名：氰胍佐旦
• 常用英文名：Siguazodan
• CAS号：115344-47-3
• 分子式：C₁₄H₁₆N₆O
• 分子量：284.31600
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2018-04-06 08:00:00
• 更新时间：2024-01-04 15:23:22
• Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。

名称

• 中文名: 氰胍佐旦
• 英文名: 1-cyano-2-methyl-3-[4-(4-methyl-6-oxo-4,5-dihydro-1H-pyridazin-3-yl)phenyl]guanidine
• 英文别名: Siguazodan

物化性质

• 密度: 1.31g/cm3
• 熔点: 268-268.9ºC(lit.)
• 分子式: C₁₄H₁₆N₆O
• 分子量: 284.31600
• 精确质量: 284.13900
• PSA: 101.67000
• LogP: 1.37048
• 折射率: 1.655
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
• 靶点:

  IC50: 117 nM (phosphodiesterase III)[1]

• 体外研究: 四guazodan选择性地抑制血小板上清液中主要的环腺苷酸水解PDE。这种抑制酶被称为环GMP抑制PDE或PDE-III。在富血小板血浆(PRP)中,四guazodan比5'-二磷酸腺苷(ADP)和胶原更能抑制U46619诱导的聚集。阿司匹林治疗PRP对四格唑丹的疗效无影响。在洗涤的血小板中,四胍唑丹增加环腺苷酸水平,降低胞浆游离钙。ADP降低了四guazodan提高环腺苷酸的能力,这可能解释了其抑制ADP反应的能力较低。四guazodan具有抗血小板作用,其浓度范围与肌醇和血管扩张剂相同[2]。
• 体内研究: Siguazodan是一种有效的选择性磷酸二酯酶III抑制剂,在各种实验动物中具有正的肌力和血管舒张作用,在清醒狗中具有长期口服活性[2]。
• 参考文献:

  [1]. Tang KM, et al. Photoaffinity labelling of cyclic GMP-inhibited phosphodiesterase (PDE III) in human and rat platelets and rat tissues: effects of phosphodiesterase inhibitors. Eur J Pharmacol. 1994 Jun 15;268(1):105-14.

  [2]. Murray KJ, et al. The effects of siguazodan, a selective phosphodiesterase inhibitor, on human platelet function. Br J Pharmacol. 1990 Mar;99(3):612-6.

  [3]. Freitag A, et al. Phosphodiesterase inhibitors suppress alpha2-adrenoceptor-mediated 5-hydroxytryptamine release from tracheae of newborn rabbits. Eur J Pharmacol. 1998 Jul 31;354(1):67-71.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 风险声明 (欧洲): R36/37/38
• 安全声明 (欧洲): S26