氰胍佐旦

• 常用名: 氰胍佐旦
• 英文名: Siguazodan
• CAS号: 115344-47-3
• 分子量: 284.31600
• 密度: 1.31g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₄H₁₆N₆O
• 熔点: 268-268.9ºC(lit.)
• 闪点: N/A

氰胍佐旦用途

Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。

氰胍佐旦名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 氰胍佐旦
• 英文名: 1-cyano-2-methyl-3-[4-(4-methyl-6-oxo-4,5-dihydro-1H-pyridazin-3-yl)phenyl]guanidine

氰胍佐旦生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
• 靶点实验:

  IC50: 117 nM (phosphodiesterase III)[1]

• 体外研究: 四guazodan选择性地抑制血小板上清液中主要的环腺苷酸水解PDE。这种抑制酶被称为环GMP抑制PDE或PDE-III。在富血小板血浆(PRP)中,四guazodan比5'-二磷酸腺苷(ADP)和胶原更能抑制U46619诱导的聚集。阿司匹林治疗PRP对四格唑丹的疗效无影响。在洗涤的血小板中,四胍唑丹增加环腺苷酸水平,降低胞浆游离钙。ADP降低了四guazodan提高环腺苷酸的能力,这可能解释了其抑制ADP反应的能力较低。四guazodan具有抗血小板作用,其浓度范围与肌醇和血管扩张剂相同[2]。
• 体内研究: Siguazodan是一种有效的选择性磷酸二酯酶III抑制剂,在各种实验动物中具有正的肌力和血管舒张作用,在清醒狗中具有长期口服活性[2]。
• 参考文献:

  [1]. Tang KM, et al. Photoaffinity labelling of cyclic GMP-inhibited phosphodiesterase (PDE III) in human and rat platelets and rat tissues: effects of phosphodiesterase inhibitors. Eur J Pharmacol. 1994 Jun 15;268(1):105-14.

  [2]. Murray KJ, et al. The effects of siguazodan, a selective phosphodiesterase inhibitor, on human platelet function. Br J Pharmacol. 1990 Mar;99(3):612-6.

  [3]. Freitag A, et al. Phosphodiesterase inhibitors suppress alpha2-adrenoceptor-mediated 5-hydroxytryptamine release from tracheae of newborn rabbits. Eur J Pharmacol. 1998 Jul 31;354(1):67-71.

氰胍佐旦物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.31g/cm3
• 熔点: 268-268.9ºC(lit.)
• 分子式: C₁₄H₁₆N₆O
• 分子量: 284.31600
• 精确质量: 284.13900
• PSA: 101.67000
• LogP: 1.37048
• InChIKey: NUHPODZZKHQQET-UHFFFAOYSA-N
• SMILES: CN=C(NC#N)Nc1ccc(C2=NNC(=O)CC2C)cc1
• 折射率: 1.655
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

氰胍佐旦安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危害码 (欧洲): Xi
• 风险声明 (欧洲): R36/37/38
• 安全声明 (欧洲): S26

氰胍佐旦靶点实验

查看更多实验

本表记录该化合物靶点、体外体内实验、生物测定实验相关实验数据。

实验名称：Inhibition of neurosphere proliferation of mouse neural precursor cells by MTT assay 来源：ChEMBL 靶标：N/A External Id：CHEMBL1266185

实验名称：Primary qHTS assay for inhibitors of alpha-synuclein gene (SNCA) expression 来源：NCGC External Id：SNCA-p-activity-luciferase

实验名称：Cytochrome P450 Family 1 Subfamily A Member 2 (CYP1A2) small molecule antagonists: lu... 来源：824 External Id：CYP273

实验名称：Tocris HTS for Inhibitors of Aerobactin Synthetase lucA 来源：23265 External Id：IucA Pilot Assay Tocris Library

实验名称：Increase the activity of the Burkholderia fixLJ 2-component system 来源：ICCB-Longwood/NSRB Screening Facility, Harvard Medical School 靶标：Burkholderia multivorans External Id：HMS1625

实验名称：Primary Screen Inhibitors of CD40 Signaling in BL2 Cells Measured in Cell-Based Syste... 来源：Broad Institute 靶标：N/A External Id：7124-01_Inhibitor_SinglePoint_HTS_Activity

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay: qHTS cell viability counter scree... 来源：824 靶标：N/A External Id：P53600

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes: qHTS ce... 来源：824 靶标：N/A External Id：P53MS958

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay with rat liver microsomes: Summary 来源：824 External Id：P53MS482

实验名称：p53 small molecule agonists, cell-based qHTS assay 来源：824 External Id：P53344

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氰胍佐旦英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• Siguazodan

氰胍佐旦常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 氰胍佐旦的安全信息是什么？

A: 氰胍佐旦安全信息：S26。

Q: 氰胍佐旦的英文名称是什么？

A: 氰胍佐旦英文名称为1-cyano-2-methyl-3-[4-(4-methyl-6-oxo-4,5-dihydro-1H-pyridazin-3-yl)phenyl]guanidine。

Q: 氰胍佐旦的极性表面积PSA是多少？

A: 氰胍佐旦极性表面积PSA为101.67000。

Q: 氰胍佐旦的储存条件是什么？

A: 氰胍佐旦储存条件：-20°C，密闭，干燥。

Q: 氰胍佐旦的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 氰胍佐旦LogP（油水分配系数）为1.37048。

Q: 氰胍佐旦的分子式是什么？

A: 氰胍佐旦分子式为C14H16N6O。

Q: 115344-47-3的中文名称是什么？

A: 115344-47-3的中文名称为氰胍佐旦。

Q: 氰胍佐旦有什么用途？

A: 氰胍佐旦主要用途：Siguazodan (SKF 94836) 是一种有效的,选择性的,口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE-III) 抑制剂,IC50 为 117 nM。Siguazodan 可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50 为 18.88 μM。Siguazodan 还抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50 值为 4.2 μM。

Q: 氰胍佐旦的SMILES表达式是什么？

A: 氰胍佐旦SMILES表达式为CN=C(NC#N)Nc1ccc(C2=NNC(=O)CC2C)cc1。

Q: 氰胍佐旦有哪些英文别名？

A: 氰胍佐旦英文别名有：Siguazodan。

氰胍佐旦生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

武汉敬康恩生物医药科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司