868540-17-4

• 常用中文名：卡非佐米
• 常用英文名：Carfilzomib
• CAS号：868540-17-4
• 分子式：C₄₀H₅₇N₅O₇
• 分子量：719.910
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 蛋白酶体(Proteases) Proteasome 抑制剂
• 发布时间：2018-05-17 08:00:00
• 更新时间：2026-07-02 07:12:43
• Carfilzomib是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。

名称

• 中文名: 卡非佐米
• 英文名: carfilzomib
• 中文别名: 卡非左米; (ΑS)-Α-[(4-吗啉基乙酰基)氨基]苯丁酰基-L-亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苯丙氨酰胺; PR 171 卡菲佐咪; 卡非佐米CFILZOMIB(PR-171); 卡非佐米 Cfilzomib; 卡非佐米/卡菲佐咪/Cfilzomib; 卡非左米杂质; L-苯丙氨酸酰胺,(S)-[[2-(4-吗啉基)乙酰基]氨基]苯丁酰基-L-亮氨酰基-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基-2-环氧乙烷基]羰基]丁基]-(卡非佐米杂质); (S)-4-甲基-N-((S)-1-(((S)-4-甲基-1-((R)-2-甲基环氧乙烷-2-基)-1-氧代戊-2-基)氨基)-1-氧代-3-苯基丙-2-基)-2-((S)-2-(2-吗啉-4-基乙酰胺基)-4-苯基butan乙酰胺基)戊酰胺; 卡非佐米/卡菲佐咪; 来那度胺; PR 171 卡菲佐米CFILZOMIB; 卡菲佐米中间体系列; (ALPHAS)-ALPHA-[(4-吗啉基乙酰基)氨基]苯丁酰基-L-亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苯丙氨酰胺; (ALPHA)-S)-[(4-吗啉基乙酰基)氨基]苯丁酰基-L-亮氨酰-N-[(1S)-3-甲基-1-[[(2R)-2-甲基环氧乙烷基]羰基]丁基]-L-苯丙氨酰胺; 化合物:Cfilzomib (PR-171); 化合物：Cfilzomib (PR-171); Cfilzomib (PR-171) 卡非佐米，S2853; 卡非佐米API; PROTEASOMEL抑制剂; (S)-4-甲基-N-[(S)-1-[[(S)-4-甲基-1-[(R)-2-甲基环氧乙烷-2-基]-1-氧代-2-戊基]氨基]-1-氧代-3-苯基-2-丙基]-2-[(S)-2-[2-(4-吗啉基)乙酰氨基]-4-苯基丁酰氨基]戊酰胺; 卡菲佐咪; 卡培他滨卡非佐米; 卡非佐米对照品; 卡菲佐米; (S)-4-甲基-N-((S)-1-(((S)-4-甲基-1-((R)-2-甲基氧基-2-基)-1-氧代戊烷-2-基)氨基)-1-氧代-3-苯基丙烷-2-基)-2-((S)-2-(2-吗啉乙酰氨基)-4-苯基丁胺基)戊酰胺; 卡非佐米, 不可逆蛋白酶体抑制剂; 卡非佐密; Cfilzomib (PR-171) 卡非佐米,S2853
• 英文别名: Cfilzomib Impurity 94 Chloride; L-Phenylalaninamide, (αS)-α-[[2-(4-morpholinyl)acetyl]amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]carbonyl]butyl]; PR171; Cfilzomib (2R,4R)-Diol (7R)-Isomer; Cfilzomib Impurity 93; Cfilzomib Impurity 94; CfilzoMib salt; Cfilzomib Impurity 96; PR171;PR; Cfilzomib Impurity 99; Cfilzomib; Cfilzomib（For R & D only）; (2S)-4-methyl-N-[(2S)-1-[[(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]-2-[[(2S)-2-[(2-morpholin-4-ylacetyl)amino]-4-phenylbutanoyl]amino]pentanamide; Cfezomil; Cfilzomib (alphaS)-alpha-[(4-Morpholinylacetyl)amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-L-phenylalaninamide; Cfilzomib (2S,4R)-Diol (7R)-Isomer; Cfilzomib Impurity; Cfilzomib irreversible proteasome inhibitor; PR-171; Cfilzomib (2R,4S)-Diol (7R)-Isomer; N-{(2S)-2-[(Morpholin-4-ylacetyl)amino]-4-phenylbutanoyl}-L-leucyl-N-{(2S)-4-Methyl-1-[(2R)-2-Methyloxiran-2-yl]-1-oxopentan-2-yl}-L-phenylalaninaMide; (alphaS)-alpha-[(4-Morpholinylacetyl)amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-L-phenylalaninamide Cfilzomib(PR171); PX-171-007; Caffezomib; Kyprolis; Cfilzomib (2S,4S)-Diol (7R)-Isomer; Cfilzomib, >=; (S)-4-Methyl-N-((S)-1-(((S)-4-methyl-1-((R)-2-methyloxiran-2-yl)-1-oxopentan-2-yl)amino)-1-oxo; 7(R)-i Cfilzomib (2S,4R)-diolQ: What is 7(R)-i Cfilzomib (2S,4R)-diol Q: What is the CAS Number of 7(R)-i Cfilzomib (2S,4R)-diol; (S)-4-Methyl-N-((S)-1-((S)-4-Methyl-1-((R)-2- Methyloxiran-2-yl)-1 -oxopentan-2-ylaMino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)-2-((S)-2-(2-MorpholinoacetaMido)-4-phenylbutanaMido)pentanaMide; Cfilzomib Impurity 59 Monomer; UNII-72X6E3J5AR; Cfilzomib API and intermediates; (S)-4-Methyl-N-[(S)-1-[[(S)-4-methyl-1-[(R)-2-methyloxiran-2-yl]-1-oxo-2-pentyl]amino]-1-oxo-3-phenyl-2-propyl]-2-[(S)-2-(2-morpholinoacetamido)-4-phenylbutanamido]pentanamide; Kafezomi; PR-171 (CfilzoMib); L-Phenylalaninamide, (αS)-α-[[2-(4-morpholinyl)acetyl]amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]carbonyl]butyl]- (Cfilzomib impurity); Cfilzomib Impurity 93 Chloride; Carfilzomib (PR-171); CfilzoMib, Free Base; Cfilzomib API; Cfilzomib, proteasome inhibitor; N-{(2S)-2-[(4-Morpholinylacetyl)amino]-4-phenylbutanoyl}-L-leucyl-N-{(2S)-4-methyl-1-[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]-1-oxo-2-pentanyl}-L-phenylalaninamide; (αS)-α-[[2-(4-Morpholinyl)acetyl]amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyl-2-oxiranyl]carbonyl]butyl]-L-phenylalaninamide; Cfilzomib Impurity 86; Cfilzomib Impurity 87; Cfilzomib Impurity 88; Cfilzomib Impurity 89; (alphaS)-alpha-[(4-Morpholinylacetyl)amino]benzenebutanoyl-L-leucyl-N-[(1S)-3-methyl-1-[[(2R)-2-methyloxiranyl]carbonyl]butyl]-L-phenylalaninamide; Cfilzomib Impurity 90; 7(R)-i Cfilzomib (2R,4S)-diolQ: What is 7(R)-i Cfilzomib (2R,4S)-diol Q: What is the CAS Number of 7(R)-i Cfilzomib (2R,4S)-diol; CfilzoMib/PR

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 975.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 204-208°C
• 分子式: C₄₀H₅₇N₅O₇
• 分子量: 719.910
• 闪点: 543.8±34.3 °C
• 精确质量: 719.425781
• PSA: 172.43000
• LogP: 6.71
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.551
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Carfilzomib是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 5 nM (Proteasome)

• 体外研究: 卡非佐米显示出对β5亚基中ChT-L活性的优先体外抑制效力,在10nM及以上的剂量下具有超过80％的抑制,并且在高达100nM的剂量下对PGPH和TL活性的影响很小或没有影响。 Carfilzomib降低了ANBL-6,RPMI 8226细胞,U266和KAS-6/1细胞的活力,IC50小于5 nM。 Carfilzomib克服了Dex抗性,因为MM1.R细胞显示IC50为15.2 nM,低于亲本MM1.S细胞的29.3 nM [1]。与卡非佐米和HDACI共处理导致在各种套细胞淋巴瘤细胞系和原代套细胞淋巴瘤细胞中协同诱导细胞死亡。卡非佐米或ONX0912与伏立诺他在HF-4B和Granta细胞中联合治疗可显着增加caspase激活,PARP裂解,JNK激活,MnSOD2诱导和DNA损伤[2]。
• 体内研究: 与70mg/kg伏立诺他合并的卡非佐米(2.0mg/kg,iv)实际上消除了格兰-荧光素细胞异种移植物侧翼模型中的肿瘤生长。与用单一药剂或对照治疗的动物相比,联合治疗导致生物发光显着减少,毒性最小[2]。
• 细胞实验: WST-1用于根据制造商的方案确定蛋白酶体抑制剂对细胞增殖的影响。对于单独接受载体并在KaleidaGraph 3.0.1或Excel 2000中制表的平行对照细胞计算增殖抑制。使用XLfit 4软件使用线性样条函数内插中值抑制浓度（IC 50）。使用下式计算电阻度（DOR）：DOR = IC50（抗性细胞）/ IC50（敏感细胞）。
• 动物实验: 使用Beige-nude-XID小鼠进行动物研究。沉淀10×106个Granta514细胞，用1X PBS洗涤两次，皮下注射到右侧腹侧。一旦肿瘤可见，用卡非佐米±伏立诺他治疗5至6只小鼠，并监测肿瘤生长或消退的进展。将伏立诺他和卡非佐米原液分别溶于10mM柠檬酸盐缓冲液pH的DMSO和10％磺基丁基醚β-环糊精中。将它们以小等分试样储存在-80℃下并在注射前稀释。
• 参考文献:

  [1]. Kuhn DJ, et al. Potent activity of carfilzomib, a novel, irreversible inhibitor of the ubiquitin-proteasome pathway, against preclinical models of multiple myeloma. Blood. 2007 Nov 1;110(9):3281-90.

  [2]. Dasmahapatra G, et al. Carfilzomib interacts synergistically with histone deacetylase inhibitors in mantle cell lymphoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2011 Sep;10(9):1686-97.

安全

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海关

海关编码	2933790090
中文概述	2933790090 其他内酰胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:9.0% 普通关税:20.0%
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Summary	2933790090. other lactams. VAT:17.0%. Tax rebate rate:9.0%. . MFN tariff:9.0%. General tariff:20.0%