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中文名 AZD5423
英文名 2,2,2-trifluoro-N-[(1R,2S)-1-[1-(4-fluorophenyl)indazol-5-yl]oxy-1-(3-methoxyphenyl)propan-2-yl]acetamide
英文别名 Acetamide, 2,2,2-trifluoro-N-[(1S,2R)-2-[[1-(4-fluorophenyl)-1H-indazol-5-yl]oxy]-2-(3-methoxyphenyl)-1-methylethyl]-
unii-641h0q518w
2,2,2-Trifluoro-N-[(1R,2S)-1-{[1-(4-fluorophenyl)-1H-indazol-5-yl]oxy}-1-(3-methoxyphenyl)-2-propanyl]acetamide
AZD5423
AZD-5423
描述 AZD5423 是一种可吸入的,有效选择性非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂 (SGRM)。AZD5423 可有效降低轻度过敏性哮喘患者的过敏原诱导反应。
相关类别
靶点

Glucocorticoid receptor[1]

体外研究 AZD5423对糖皮质激素受体的亲和力很高,在放射性配体人糖皮质激素受体测定中IC50为0.9 nM,对其他类固醇激素受体的选择性> 900倍[1]。
参考文献

[1]. Werkström V, et al. Safety, Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of the Selective Glucocorticoid Receptor Modulator AZD5423 after Inhalation in Healthy Volunteers. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2016 Dec;119(6):574-581.

[2]. Gauvreau GM, et al. A nonsteroidal glucocorticoid receptor agonist inhibits allergen-induced late asthmatic responses. Am J Respir Crit Care Med. 2015 Jan 15;191(2):161-7.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 573.8±50.0 °C at 760 mmHg
分子式 C25H21F4N3O3
分子量 487.45
闪点 300.8±30.1 °C
精确质量 487.151917
PSA 68.87000
LogP 5.89
蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C
折射率 1.574
储存条件 -20°C, 密封, 干燥
危害码 (欧洲) Xi