9002-60-2

• 常用中文名：促肾上腺皮质激素
• 常用英文名：adrenocorticotropic hormone
• CAS号：9002-60-2
• 分子式：C₂₀₇H₃₀₈N₅₆O₅₈S
• 分子量：4541.07000
• 相关类别： 原料药 激素及调节内分泌功能类药 促肾上腺皮质激素类药
• 发布时间：2018-10-17 20:30:46
• 更新时间：2024-01-16 19:00:48

• 激素类药。用于肾上腺素皮质功能诊断、长期使用皮质激素停药后防止皮质萎缩，也可用于治疗某些胶原性疾病、严重支气管哮喘、癫痫小发作及重症肌无力。
  不良反应和禁忌：大量应用可致高血压、月经障碍、头痛、糖尿、精神异常等不良反应。亦可致严重的过敏反应。结核病、高血压、糖尿病、血管硬化病、溃疡病及孕妇禁用。静脉滴注时不与偏碱性注射液配伍，否则易出现浑浊

  激素类药，促使肾上腺上皮质激素的分泌，用于活性风湿病、类风湿性关节炎、红斑性狼疮等胶原性疾患。临床用途与可的松相似。

名称

• 中文名: 促肾上腺皮质激素
• 英文名: corticotropin

物化性质

• 分子式: C₂₀₇H₃₀₈N₅₆O₅₈S
• 分子量: 4541.07000
• 精确质量: 4538.26000
• PSA: 1861.55000
• LogP: 5.65470
• 外观性状: powder
• 储存条件:

  棕色玻璃瓶密封包装。低温干燥处存放。

• 水溶解性: H2O: 1 mg/mL, clear, colorless
• 更多:

  1. 性状：本品是从猪、牛、羊等的脑垂体前叶中提取的一种多肽类药物，白色或淡黄色粉末，无臭。

  2. 密度（g/mL,25/4℃）： 未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：未确定

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  性质与稳定性 纠错 | 编辑

  密封0℃以下干燥保存。

生物活性

• 描述: 促肾上腺皮质激素(ACTH)是一种由垂体前叶产生的多肽激素。促肾上腺皮质激素调节皮质醇和雄激素的产生[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 参考文献:

  [1]. Houngbadji MSTS, et al. Syndrome de résistance à l’Adrénocorticotrophine Hormone (ACTH): à propos d’un cas [Adrenocorticotropic hormone (ACTH) insensitivity syndrome: about a case]. Pan Afr Med J. 2018 Aug 2;30:244. French.

  [2]. Campbell I, et al. The effect of adrenocorticotrophic hormone on the yield, composition and butterfat properties of cow's milk. Journal of Dairy Research. 1964, 31(1), 71-79.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn
• 风险声明 (欧洲): 20/21/22-40
• 安全声明 (欧洲): 22-36
• WGK德国: 3
• RTECS号: GM7900000

制备

方法一、酸丙酮提取法
腺垂体干粉的制备 将新鲜猪脑垂体迅速投入丙酮中，浸泡脱水三次，每次24h，至脑垂体为粉红色变硬为止。将腺垂体、神经垂体严格分离，分别贮存于丙酮中。否则腺垂体中含有神经垂体时会使加压素超限。制备时将腺垂体取出干燥、磨粉、过40-60目筛，得腺垂体干粉(水分应低于6%)。
猪脑垂体[丙酮]→腺垂体[干燥、磨粉]→腺垂体干粉
促皮质素的提取 在腺垂体粉10kg中加入丙酮调成糊状，再加入丙酮总量为84L，搅拌下加入36L的1mol/L盐酸，于50℃维持30min，速降温至30℃以下过滤，滤液用冰冷却到约4℃。滤渣用28L丙酮和12L的0.1 mol/L盐酸，再重复提取一次，过滤。合并两次滤液，温度约为4℃时，反复过滤至澄清。
腺垂体干粉[丙炯，HCl]→[50℃, 30min]促皮质素的提取[过滤]→[4℃]滤液
促皮质素成品的制备 按体积加入0.3%的5 mol/L氯化钠液，搅匀，加入8-10倍量丙酮，搅拌10min后放置5min。去除丙酮清液，用3号垂熔漏斗过滤沉淀，再分别用丙酮和无水乙醚各洗2次，真空干燥，即得促皮质素成品。
滤液[NaCl, 丙酮]→[真空干燥]促皮质素成品
方法二、交联羧甲基纤维素(CMC)精制法
腺垂体的提取 取腺垂体干粉1kg，加入20L的0.5mol/L醋酸(先预热到50℃)，搅拌，缓慢滴加约100ml的50%硫酸，调pH2-2.4，升温到70-75℃，维持10min，速冷至20℃以下，加入用0.5mol/L醋酸浸泡过夜的硅藻土约400-600g，过滤，滤液冷藏。滤渣再同法处理一次(0.5mol/L醋酸15L， 50%硫酸20ml，硅藻土200g)。残渣再用0.5mol/L醋酸2L洗涤，过滤。合并3次滤液，用10%氢氧化钠液调pH为3.1-3.4，先后分别用布氏漏斗、4号垂熔漏斗过滤至澄清，滤液冷藏过夜。
腺垂体干粉[HAc, H2SO4]→[pH2-2.4, 70-75℃]腺垂体提取液[NaOH]→[pH3.1-3.4]滤液
吸附、洗脱 将冷藏滤液调pH 3.1后，加入40ml聚山梨酯80和200g交联CMC，在3℃搅拌下吸附12h，冷藏过夜。然后吸去上清液，沉淀用3号垂熔漏斗过滤，收集CMC，先后用0.1mol/L醋酸10L和蒸馏水10L，各分3次洗涤CMC，在15℃左右抽干，再用800ml的0.15mol/L盐酸洗脱1次。合并滤液，加入717或Zeroli FF阴离子交换树脂约2000g，立即调pH为3以上，过滤，树脂用1L的0.1mol/L醋酸洗涤，滤液合并，用0.5 mol/L盐酸或氢氧化钠调 pH为3.1，冷藏过夜。
腺垂体滤液[CMC, pH3.1]→[3℃,12h]吸附物[HAc,蒸馏水，HCl]→[pH3.1,15℃]洗脱液
二次吸附、洗脱 将冷藏洗脱液中加入10-12ml聚山梨酯80，搅匀后加入30g CMC，在1-5℃搅拌吸附12h，冷藏过夜。次日吸去2/3的上清液，留下1/3用4号垂熔漏斗过滤，收集CMC，分别用0.1mol/L醋酸4L和蒸馏水4L，各洗涤2次，抽干，加入pH4.8的0.01mol/L醋酸铵溶液1.3L，在15℃以下搅拌15min，过滤抽干，蒸馏水1.2L洗1次，再加pH6.7的0.1mol/L醋酸铵溶液1.3L，于10-15℃搅拌15min，过滤后用3L蒸馏水分2次洗涤，抽干。用 0.15mol/L盐酸1L于25℃搅拌洗脱1.5h，过滤，用160ml的0.15mol/L盐酸洗 CMC 1次，洗液并入洗脱液中。
洗脱液[CMC]→[1-5℃,12h]吸附物[HAc, 蒸馏水，醋酸铵]→[10-15℃]吸附物[HCl, 25℃]→洗脱液
促皮质素的精制 加人717或Zerolit FF阴离子交换树脂约300g，调节 pH为4左右，过滤。用0.1mol/L醋酸150ml洗树脂1次，洗涤液与滤液合并，加732阳离子交换树脂约84g，pH调回到3左右，过滤，用0.1mol/L醋酸50ml洗树脂1次，洗涤液并入滤液中，冷冻干燥，即得精制促皮质素。
洗脱液[阴、阳离子交换树脂]→[冻干]精制促皮质素。