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中文名 2,3,4,5-四氢-7-羟基-1H-苯并呋喃并[2,3-c]氮杂卓-1-酮
英文名 7-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-[1]benzofuro[2,3-c]azepin-1-one
英文别名 7-Hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-[1]benzofuro[2,3-c]azepin-1-one
1H-Benzofuro[2,3-c]azepin-1-one, 2,3,4,5-tetrahydro-7-hydroxy-
CID755673
描述 CID755673是高效选择性的PKD1抑制剂,IC50 of 值为182 nM.
相关类别
靶点

PKD1:182 nM (IC50)

PKD3:227 nM (IC50)

PKD2:280 nM (IC50)

体外研究 与AKT,polo样激酶1(PLK1),CDK活化激酶(CAK),CAMKIIα和三种不同的PKC同种型相比,CID755673表现出选择性PKD1抑制。对于酶抑制,它与ATP没有竞争力。 CID755673以浓度依赖性方式阻断佛波醇酯诱导的LNCaP细胞中的内源性PKD1活化。 CID755673抑制已知的PKD1的生物学作用,包括佛波酯诱导的IIa类组蛋白去乙酰化酶5核排斥,水泡性口炎病毒糖蛋白从高尔基体转运至质膜,以及ilimaquinone诱导的高尔基体片段化。 CID755673抑制前列腺癌细胞增殖,细胞迁移和侵袭[1]。
体内研究 PKD抑制剂CID755673对正常小鼠的急性施用以时间和剂量依赖性方式降低PKD1和2磷酸化。向T2D db/db小鼠施用慢性CID755673两周减少PKD活化的基因表达特征的表达,增强舒张和收缩左心室功能的指数并且与心脏重量减少相关[2]。
激酶实验 通过共孵育0.5μCi的[γ-32P] ATP,20μMATP,50ng纯化的重组人PKD(PKD1,PKD2和PKD3)或CAMKIIα蛋白和2.5μgSyntide-2进行放射性激酶测定。 50μL含有50mM Tris-HCl,pH 7.5,4mM MgCl2,10mMβ-巯基乙醇的激酶缓冲液。反应在初始速率在线性动力学范围内的条件下进行[1]。
细胞实验 通过用塑料移液管尖端刮擦细胞来触发伤口诱导的迁移,并立即对伤口成像。然后用或不用不同浓度的CID755673处理DU145细胞。使用具有×10物镜的倒置相差显微镜立即(0小时)并且以不同的间隔对伤口成像。在测定结束时,用甲醇固定细胞并用结晶紫染色以获得最终图像[1]。
动物实验 小鼠:对于急性抑制剂研究,给予C57BL6小鼠单剂量载体(PBS中的5%DMSO,pH7.4),或1或10mg / kg体重的选择性PKD抑制剂CID755673。一小时或四小时后杀死小鼠并收集心脏用于后续分析。对于慢性抑制剂实验,通过每日腹膜内(ip)注射,8周龄db / db小鼠以1或10mg / kg体重接受载体或CID755673,持续16天[2]。
参考文献

[1]. Sharlow ER, et al. Potent and selective disruption of protein kinase D functionality by a benzoxoloazepinolone. J Biol Chem. 2008 Nov 28;283(48):33516-26.

[2]. Venardos K, et al. The PKD inhibitor CID755673 enhances cardiac function in diabetic db/db mice. PLoS One. 2015 Mar 23;10(3):e0120934.

[3]. YangLei, et al. Regulation of protein kinase D1 on the expression of eNOS and Ang1 in myocardium of rats with myocardial infartion. Journal of Jinan University (Natural Science & Medicine Edition). 2015 Dec 36 (6).

[4]. YANG Lei, et al. Promoting angiogenesis of protein kinase D1 in vitro and in vivo. Chin J Pathophysiol, 2016, 32(1): 146-150,155.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 531.8±38.0 °C at 760 mmHg
分子式 C12H11NO3
分子量 217.221
闪点 275.4±26.8 °C
精确质量 217.073898
PSA 62.47000
LogP 1.41
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±1.5 mmHg at 25°C
折射率 1.643
储存条件 -20℃
符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302-H319
警示性声明 P305 + P351 + P338
危险品运输编码 NONH for all modes of transport