2,3,4,5-四氢-7-羟基-1H-苯并呋喃并[2,3-c]氮杂卓-1-酮结构式
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常用名 | 2,3,4,5-四氢-7-羟基-1H-苯并呋喃并[2,3-c]氮杂卓-1-酮 | 英文名 | CID755673 |
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CAS号 | 521937-07-5 | 分子量 | 217.221 | |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 | 沸点 | 531.8±38.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C12H11NO3 | 熔点 | N/A | |
MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | 275.4±26.8 °C | |
符号 |
GHS07 |
信号词 | Warning |
用途CID755673是高效选择性的PKD1抑制剂,IC50 of 值为182 nM. |
中文名 | 2,3,4,5-四氢-7-羟基-1H-苯并呋喃并[2,3-c]氮杂卓-1-酮 |
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英文名 | 7-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-[1]benzofuro[2,3-c]azepin-1-one |
英文别名 | 更多 |
描述 | CID755673是高效选择性的PKD1抑制剂,IC50 of 值为182 nM. |
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相关类别 | |
靶点 |
PKD1:182 nM (IC50) PKD3:227 nM (IC50) PKD2:280 nM (IC50) |
体外研究 | 与AKT,polo样激酶1(PLK1),CDK活化激酶(CAK),CAMKIIα和三种不同的PKC同种型相比,CID755673表现出选择性PKD1抑制。对于酶抑制,它与ATP没有竞争力。 CID755673以浓度依赖性方式阻断佛波醇酯诱导的LNCaP细胞中的内源性PKD1活化。 CID755673抑制已知的PKD1的生物学作用,包括佛波酯诱导的IIa类组蛋白去乙酰化酶5核排斥,水泡性口炎病毒糖蛋白从高尔基体转运至质膜,以及ilimaquinone诱导的高尔基体片段化。 CID755673抑制前列腺癌细胞增殖,细胞迁移和侵袭[1]。 |
体内研究 | PKD抑制剂CID755673对正常小鼠的急性施用以时间和剂量依赖性方式降低PKD1和2磷酸化。向T2D db/db小鼠施用慢性CID755673两周减少PKD活化的基因表达特征的表达,增强舒张和收缩左心室功能的指数并且与心脏重量减少相关[2]。 |
激酶实验 | 通过共孵育0.5μCi的[γ-32P] ATP,20μMATP,50ng纯化的重组人PKD(PKD1,PKD2和PKD3)或CAMKIIα蛋白和2.5μgSyntide-2进行放射性激酶测定。 50μL含有50mM Tris-HCl,pH 7.5,4mM MgCl2,10mMβ-巯基乙醇的激酶缓冲液。反应在初始速率在线性动力学范围内的条件下进行[1]。 |
细胞实验 | 通过用塑料移液管尖端刮擦细胞来触发伤口诱导的迁移,并立即对伤口成像。然后用或不用不同浓度的CID755673处理DU145细胞。使用具有×10物镜的倒置相差显微镜立即(0小时)并且以不同的间隔对伤口成像。在测定结束时,用甲醇固定细胞并用结晶紫染色以获得最终图像[1]。 |
动物实验 | 小鼠:对于急性抑制剂研究,给予C57BL6小鼠单剂量载体(PBS中的5%DMSO,pH7.4),或1或10mg / kg体重的选择性PKD抑制剂CID755673。一小时或四小时后杀死小鼠并收集心脏用于后续分析。对于慢性抑制剂实验,通过每日腹膜内(ip)注射,8周龄db / db小鼠以1或10mg / kg体重接受载体或CID755673,持续16天[2]。 |
参考文献 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 531.8±38.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C12H11NO3 |
分子量 | 217.221 |
闪点 | 275.4±26.8 °C |
精确质量 | 217.073898 |
PSA | 62.47000 |
LogP | 1.41 |
外观性状 | 粉末 |
蒸汽压 | 0.0±1.5 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.643 |
储存条件 | -20℃ |
符号 |
GHS07 |
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信号词 | Warning |
危害声明 | H302-H319 |
警示性声明 | P305 + P351 + P338 |
危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
Principles of branch dynamics governing shape characteristics of cerebellar Purkinje cell dendrites.
Development 139(18) , 3442-55, (2012) Neurons develop dendritic arbors in cell type-specific patterns. Using growing Purkinje cells in culture as a model, we performed a long-term time-lapse observation of dendrite branch dynamics to unde... |
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CID755673 enhances mitogenic signaling by phorbol esters, bombesin and EGF through a protein kinase D-independent pathway.
Biochem. Biophys. Res. Commun. 391 , 63-68, (2010) Recently, CID755673 was reported to act as a highly selective inhibitor of protein kinase D (PKD). In the course of experiments using CID755673, we noticed that it exerted unexpected stimulatory effec... |
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Novel mechanism of cytokine-induced disruption of epithelial barriers: Janus kinase and protein kinase D-dependent downregulation of junction protein expression.
Tissue Barriers 1 , e25231, (2014) The ductal epithelium plays a key role in physiological secretion of pancreatic enzymes into the digestive system. Loss of barrier properties of the pancreatic duct may contribute to the development o... |
7-Hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1H-[1]benzofuro[2,3-c]azepin-1-one |
1H-Benzofuro[2,3-c]azepin-1-one, 2,3,4,5-tetrahydro-7-hydroxy- |
CID755673 |