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中文名 (2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)甲基 丙酸酯
英文名 (2,5-dioxopyrrol-1-yl)methyl propanoate
英文别名 MIRA-1
N-propionyloxymethyl-maleimide
N-Propionyloxymethyl-maleinimid
NSC 19630
描述 MIRA-1是马来酰亚胺类似物。MIRA-1可通过恢复p53依赖的转录反式激活诱导突变p53细胞凋亡。MIRA-1具有抗癌活性[1]。
相关类别
靶点

IC50: 10 μM (Saos-2 His273)[1]

体外研究 MIRA-1抑制表达突变型p53的Saos-2-His273细胞的生长[1]。MIRA-1(25μM;48小时)以突变p53依赖的方式抑制细胞生长[1]。MIRA-1(5μM;14天)显著减少表达His273的Saos-2细胞形成的菌落数量,但抑制p53缺失的Saos-2细胞的效率要低得多[1]。MIRA-1(10μM;48小时)导致在突变p53存在的情况下,Saos-2和Saos-2-His273细胞中DNA含量亚G1的比例大幅增加【1】。MIRA-1(5和10μM;24小时)在SKOV-His175细胞中诱导EGFP表达、MDM2和Bax【1】。细胞增殖试验细胞系:Saos-2-His273、H1299-His175、SKOV-His175和SKOV-His273【1】浓度:25μM孵育时间:48小时结果:以突变p53依赖的方式抑制细胞生长,在无强力霉素的情况下存活率为18.5~39%,在强力霉素的情况下存活率为71.5~87.5%。凋亡分析细胞系:Saos-2和Saos-2-His273细胞【1】浓度:10μM孵育时间:48小时结果:在突变p53存在的情况下,导致亚G1 DNA含量的细胞比例大幅增加。
参考文献

[1]. Bykov VJ, et al. Reactivation of mutant p53 and induction of apoptosis in human tumor cells by maleimide analogs [published correction appears in J Biol Chem. 2017 Dec 1;292(48):19607]. J Biol Chem. 2005;280(34):30384-30391.

密度 1.307g/cm3
沸点 298.2ºC at 760 mmHg
分子式 C8H9NO4
分子量 183.16
闪点 134.1ºC
精确质量 183.05300
PSA 63.68000
折射率 1.514
储存条件 2-8°C

~%

72835-26-8结构式

72835-26-8

文献:U.S.Rubber Co. Patent: US2790787 , 1953 ;
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