853929-59-6

• 常用中文名：OGT 2115
• 常用英文名：OGT 2115
• CAS号：853929-59-6
• 分子式：C₂₄H₁₆BrFN₂O₄
• 分子量：495.297
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2017-09-16 06:10:45
• 更新时间：2024-01-30 10:57:15
• OGT 2115 是一种有效的,细胞可渗透且口服活性的乙酰肝素酶 (heparanase) 抑制剂,IC50 为 0.4 μM。OGT 2115 具有抗血管生成特性 (IC50 为 1 μM)。OGT 2115 还抑制硫酸乙酰肝素的降解活性。

名称

• 英文名: 2-[2-[4-[[1-(4-bromophenyl)-3-oxoprop-1-en-2-yl]amino]-3-fluorophenyl]-1,3-benzoxazol-5-yl]acetic acid
• 英文别名: W-9 hydrochloride; [2-(4-{[(2E)-3-(4-Bromophenyl)prop-2-enoyl]amino}-3-fluorophenyl)-1,3-benzoxazol-5-yl]acetic acid; [2-(4-{[(2E)-3-(4-Bromophenyl)-2-propenoyl]amino}-3-fluorophenyl)-1,3-benzoxazol-5-yl]acetic acid; 5-Benzoxazoleacetic acid, 2-[4-[[(2E)-3-(4-bromophenyl)-1-oxo-2-propen-1-yl]amino]-3-fluorophenyl]-; 2-2-4-1-(4-Bromophenyl)-3-oxoprop-1-en-2-ylamino-3-fluorophenyl-1,3-benzoxazol-5-ylacetic acid

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 685.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₁₆BrFN₂O₄
• 分子量: 495.297
• 闪点: 368.6±31.5 °C
• 精确质量: 494.027740
• PSA: 92.43000
• LogP: 6.30
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.710
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: OGT 2115 是一种有效的,细胞可渗透且口服活性的乙酰肝素酶 (heparanase) 抑制剂,IC50 为 0.4 μM。OGT 2115 具有抗血管生成特性 (IC50 为 1 μM)。OGT 2115 还抑制硫酸乙酰肝素的降解活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 0.4 μM (Heparanase)[1]

• 体外研究: 乙酰肝素酶抑制剂gt2115可抑制内质网应激诱导的乳腺癌细胞转移,但作用不明显。然而,与对照组相比,在突尼斯霉素+OGT 2115作用下,移行细胞的数量和速率明显减少。OGT 2115对阿霉素的侵袭和迁移有明显的抑制作用。此外,MTT法检测结果显示ogt115不降低阿霉素的抗增殖作用[2]。
• 体内研究: 当给小鼠注射时,口服20 mg/kg后,OGT 2115(化合物12d)的血浆浓度约为乙酰肝素酶IC50的10倍[1]。
• 参考文献:

  [1]. [1]Courtney SM, et al. Furanyl-1,3-thiazol-2-yl and benzoxazol-5-yl acetic acid derivatives: novel classes of heparanase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2005 May 2;15(9):2295-9.

  [2]. Li Y, et al. Suppression of endoplasmic reticulum stress-induced invasion and migration of breast cancer cells through the downregulation of heparanase. Int J Mol Med. 2013 May;31(5):1234-42.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi