254753-54-3

• 常用中文名：莫纳托
• 常用英文名：Monastrol
• CAS号：254753-54-3
• 分子式：C₁₄H₁₆N₂O₃S
• 分子量：292.35
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 驱动蛋白
• 发布时间：2018-10-08 17:41:23
• 更新时间：2024-01-02 18:08:51
• Monastrol 是一种强效、细胞渗透的有丝分裂抑制剂。Monastrol 阻滞细胞的特征是单极纺锤体。该表型是通过用 IC 50 在 14μM的浓度下特异性破坏有丝分裂分子马达驱动蛋白 Eg5 而诱导的。对其他马达蛋白和微管蛋白无影响。

名称

• 中文名: (4S)-1,2,3,4-四氢-4-(3-羟基苯基)-6-甲基-2-硫代-5-嘧啶羧酸乙酯
• 英文名: ethyl 4-(3-hydroxyphenyl)-6-methyl-2-sulfanylidene-3,4-dihydro-1H-pyrimidine-5-carboxylate
• 英文别名: F3284-6466; MFCD00813077; monastrol

物化性质

• 密度: 1.34g/cm3
• 沸点: 441.3ºC at 760mmHg
• 熔点: 185-185.9ºC(lit.)
• 分子式: C₁₄H₁₆N₂O₃S
• 分子量: 292.35
• 闪点: 220.7ºC
• 精确质量: 292.08800
• PSA: 109.72000
• LogP: 1.92380
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 2.13E-08mmHg at 25°C
• 折射率: 1.648
• 储存条件: 2-8°C
• 水溶解性: DMSO: 100 mg/mL

生物活性

• 描述: (S)-Monastrol ((+)-Monastrol) 是一种有丝分裂运动蛋白 Eg5 的变构抑制剂,对多种癌细胞系具有抗增殖作用。(S)-Monastrol 抑制哺乳动物单极纺锤体有丝分裂中的细胞。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 驱动蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 驱动蛋白
• 参考文献:

  [1]. Marques LA, et al. Antiproliferative activity of monastrol in human adenocarcinoma (MCF-7) and non-tumor (HB4a) breast cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2016 Dec;389(12):1279-1288.

  [2]. Mayer TU, et al. Small molecule inhibitor of mitotic spindle bipolarity identified in a phenotype-based screen. Science. 1999 Oct 29;286(5441):971-4.

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 安全声明 (欧洲): 22-24/25
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3