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81872-10-8价格

81872-10-8

81872-10-8结构式
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  • 常用中文名:佐芬普利
  • 常用英文名:Zofenopril-d5
  • CAS号:81872-10-8
  • 分子式:C22H23NO4S2
  • 分子量:429.552
  • 相关类别: 原料药 循环系统用药 抗高血压病药
  • 发布时间:2018-06-10 15:09:10
  • 更新时间:2024-01-04 08:41:28
  • Zofenopril 是一个 angiotensin-converting enzyme (ACE) 抑制剂,其 IC50 值为 81 μM。

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中文名 佐芬普利
英文名 zofenopril
中文别名 左芬普利
1-萘乙酸
英文别名 L-Proline, 1-[(2S)-3-(benzoylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-4-(phenylthio)-, (4S)-
UNII-290ZY759PI
(4S)-N-((S)-3-Mercapto-2-methylpropionyl)-4-(phenylthio)-L-proline Benzoate (Ester)
Zoprace
(1(R*),2a,4a)-1-(3-(Benzoylthio)-2-methyl-1-oxopropyl)-4-(phenylthio)-L-proline
Zofenopril
(4S)-1-[(2S)-3-(Benzoylsulfanyl)-2-methylpropanoyl]-4-(phenylsulfanyl)-L-proline
Zofenoprilum
(2S,4S)-1-[(2S)-3-benzoylsulfanyl-2-methylpropanoyl]-4-phenylsulfanylpyrrolidine-2-carboxylic acid
MFCD00004046
EINECS 201-705-8
描述 Zofenopril 是一个 angiotensin-converting enzyme (ACE) 抑制剂,其 IC50 值为 81 μM。
相关类别
靶点

IC50: 81 μM (ACE)[1]

体外研究 动力学分析表明依那普利以竞争方式抑制GlySar的摄取(Ki约为6mM)。福辛普利和佐芬普利具有最大的抑制效力(IC50值分别为55和81μM),而其他ACE抑制剂表现出与肾肽转运蛋白的低亲和力相互作用[1]。
体内研究 Zofenopril,一种高于70 mg/kg腹腔注射剂量的磺胺化合物,对抗强直期,可产生显着的保护作用(即70 mg/kg,P = 0.044,F = 2.17,df = 18;高浓度P <0.05)听源性癫痫发作反应。 Zofenopril(15 mg/kg,ip)预处理能够在剂量-反应曲线的左侧产生一致的转变,并且除了地西泮,非尔巴马特,苯巴比妥和苯妥英之外,一些AED的克隆抗体的ED50值显着降低与并发组比较,提示抗惊厥活性增加[2]。
细胞实验 研究在兔肾刷边缘膜囊泡中进行,其中在卡托普利,依那普利,依那普利,福辛普利,赖诺普利,喹那普利,喹那普利,雷米普利和佐芬普利的存在和不存在下检查放射性标记的GlySar的摄取[1]。
动物实验 使用体重8至12g(22至26天龄)或20至28g(48至56天龄)的雄性和雌性小鼠。在腹膜内(ip)腹膜内(ip)施用ACE抑制剂(包括佐芬普利)(10至100mg / kg)或载体并且在腹膜内注射所研究的AED后45分钟,将小鼠暴露于听觉刺激。所有ACE抑制剂在给药前悬浮于1%吐温80溶液中[2]。
参考文献

[1]. Lin CJ, et al. Competitive inhibition of glycylsarcosine transport by enalapril in rabbit renal brush border membrane vesicles: interaction of ACE inhibitors with high-affinity H+/peptide symporter. Pharm Res. 1999 May;16(5):609-15.

[2]. Sarro GD, et al. Fosinopril and zofenopril, two angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors, potentiate the anticonvulsant activity of antiepileptic drugs against audiogenic seizures in DBA/2 mice. Pharmacol Res. 2012 Mar;65(3):285-96.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 646.3±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 129-131.5ºC(lit.)
分子式 C22H23NO4S2
分子量 429.552
闪点 344.7±31.5 °C
精确质量 429.106842
PSA 125.28000
LogP 3.78
外观性状 crystalline | light yellow
蒸汽压 0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率 1.659
储存条件 2-8°C
危害码 (欧洲) Xn: Harmful;Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲) R22
安全声明 (欧洲) 23-24/25
WGK德国 3
RTECS号 QJ0875000

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81872-10-8结构式

81872-10-8

文献:Tetrahedron Letters, , vol. 52, # 13 p. 1493 - 1494

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81872-10-8

文献:WO2010/84515 A2, ; Page/Page column 33 ;

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文献:WO2010/84515 A2, ; Page/Page column 32 ;

~74%

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文献:Krapcho; Turk; Cushman; Powell; DeForrest; Spitzmiller; Karanewsky; Duggan; Rovnvak; Schwartz; Natarajan; Godfrey; Ryono; Neubeck; Atwa; Petrillo Jr. Journal of Medicinal Chemistry, 1988 , vol. 31, # 6 p. 1148 - 1160