163706-06-7

• 常用中文名：坎格雷洛
• 常用英文名：Cangrelor
• CAS号：163706-06-7
• 分子式：C₁₇H₂₅Cl₂F₃N₅O₁₂P₃S₂
• 分子量：776.35900
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 P2Y受体
• 发布时间：2018-09-08 13:08:06
• 更新时间：2024-01-03 13:59:16
• Cangrelor(AR-C69931MX)是一种三磷酸腺苷类似物,是一种静脉注射、可逆和选择性血小板P2Y12拮抗剂,具有迅速和有效的抗血小板作用。Cangrelor直接阻断二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor也是一种非特异性GPR17拮抗剂[1][2]。

名称

• 中文名: 坎格雷洛
• 英文名: [dichloro-[[[(2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-[6-(2-methylsulfanylethylamino)-2-(3,3,3-trifluoropropylsulfanyl)purin-9-yl]oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-hydroxyphosphoryl]methyl]phosphonic acid
• 中文别名: 坎格雷诺
• 英文别名: UNII-6AQ1Y404U7; Cangrelor; AR-C69931

物化性质

• 密度: 2.087g/cm3
• 沸点: 979.004ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₅Cl₂F₃N₅O₁₂P₃S₂
• 分子量: 776.35900
• 闪点: 545.882ºC
• 精确质量: 774.94800
• PSA: 335.94000
• LogP: 2.92350
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.722
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Cangrelor(AR-C69931MX)是一种三磷酸腺苷类似物,是一种静脉注射、可逆和选择性血小板P2Y12拮抗剂,具有迅速和有效的抗血小板作用。Cangrelor直接阻断二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor也是一种非特异性GPR17拮抗剂[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  P2Y12

• 体外研究: 康瑞洛四钠对hP2Y12受体的pKb为8.6-9.2[3]。
• 体内研究: 康瑞洛四钠(10 mg/kg)不仅显著降低BLM诱导的炎性细胞因子(PF4、CD40 L和MPO)的释放,而且还降低了经BLM处理的小鼠纤维化肺和外周血中血小板、中性粒细胞和血小板-中性粒细胞聚集的增加[2]。
• 参考文献:

  [1]. Bhattad VB, , et al. Intravenous cangrelor as a peri-procedural bridge with applied uses in ischemic events. Ann Transl Med. 2019;7(17):408.

  [2]. Zhan T, Wei T, et al. Cangrelor alleviates bleomycin-induced pulmonary fibrosis by inhibiting platelet activation in mice. Mol Immunol. 2020;120:83-92.

  [3]. Bekő K, et al. Contribution of platelet P2Y12 receptors to chronic Complete Freund's adjuvant-induced inflammatory pain. J Thromb Haemost. 2017;15(6):1223-1235.