中文名 | 九肽-1 |
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英文名 | (2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-amino-4-methylsulfanyl-butanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenyl-propanoyl]amino]-5-guanidino-pentanoyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-phenyl-propanoyl]amino]hexanoyl]-N-[(1S)-1-carbamoyl-2-methyl-propyl]pyrrolidine-2-carboxamide |
中文别名 |
九胜肽-1
美立肽 美白肽 |
英文别名 |
(S)-1-(L-methionyl)-N-((R)-1-(((S)-1-(((R)-1-(((S)-1-(((S)-6-amino-1-((S)-2-(((S)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-1-oxohexan-2-yl)amino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)amino)-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl)amino)-5-guanidino-1-oxopentan-2-yl)amino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)pyrrolidine-2-carboxamide
Nonapeptide-1 Melitane H-Met-Pro-D-Phe-Arg-D-Trp-Phe-Lys-Pro-Val-NH2 L-Methionyl-L-prolyl-D-phenylalanyl-L-arginyl-D-tryptophyl-L-phenylalanyl-L-lysyl-L-prolyl-L-valinamide Melanostatine |
描述 | 九肽-1(黑素抑素-5)是一种肽类激素,是MC1R(Ki:40nM)的选择性拮抗剂。九肽-1是一种竞争性α-MSH拮抗剂,可有效抑制α-MSH在黑素细胞中诱导的细胞内cAMP和黑素体分散(IC50分别为2.5nM和11nM)。九肽-1抑制黑色素合成,可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节,皮肤癌[1][2][3]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
MC1R:40 nM (Ki) MC3R:0.47 μM (Ki) MC4R:1.34 μM (Ki) MC5R:2.4 μM (Ki) |
体外研究 | 九肽-1(153N-6)抑制α-黑素细胞激素(α-MSH)诱导的黑素体分散,IC50值为11 nM[1]。九肽-1(0.1nM-1μΜ,30分钟)抑制α-MSH诱导的黑素细胞内cAMP水平,IC50为2.5nM[1]。九肽-1(153N-6)在表达人类受体的COS-1细胞中对MC1R(Ki:40nM)表现出最高的亲和力,并且对MC1R比MC3R、MC4R和MC5R具有选择性(Ki分别为0.47、1.34和2.4μΜ)[2]。九肽-1(N-1A,20μΜ,3天)抑制基础黑色素合成,并逆转UVA诱导的人表皮黑色素细胞(HEM细胞)和HaCaT细胞中的黑色素增加[3]。九肽-1(20μΜ,3天)与α-MSH竞争,通过与HaCaT细胞和HEM细胞中的MC1R结合,下调MC1R、酪氨酸酶、TRP1、TRP2和MITF的表达[3]。Western印迹分析[3]细胞系:HaCaT细胞,人表皮黑素细胞(HEM)浓度:20μ |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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分子式 | C61H87N15O9S |
分子量 | 1206.504 |
精确质量 | 1205.653198 |
PSA | 413.34000 |
LogP | 3.90 |
折射率 | 1.672 |
储存条件 | 室温,干燥密封 |