756525-95-8

• 常用中文名：氨基-二聚乙二醇-丙酸叔丁酯
• 常用英文名：NH2-PEG2-C2-Boc
• CAS号：756525-95-8
• 分子式：C₁₁H₂₃NO₄
• 分子量：233.305
• 相关类别： 信号通路 抗体- 药物偶联物 ADC连接器
• 发布时间：2019-01-05 19:09:47
• 更新时间：2024-01-02 13:27:56
• NH2-PEG2-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。NH2-PEG2-C2-Boc 可用于合成PROTAC分子。NH2-PEG2-C2-Boc 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

名称

• 中文名: 9-氨基-4,7-二氧杂壬酸叔丁酯
• 英文名: tert-butyl 3-(2-(2-aminoethoxy)ethoxy)propanoate
• 英文别名: 2-Methyl-2-propanyl 3-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]propanoate; Propanoic acid, 3-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]-, 1,1-dimethylethyl ester; tert-butyl 3-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]propanoate; tert-butyl 9-AMino-4,7-dioxanonanoate

物化性质

• 密度: 1.0±0.1 g/cm3
• 沸点: 313.7±22.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₁H₂₃NO₄
• 分子量: 233.305
• 闪点: 103.3±18.7 °C
• 精确质量: 233.162704
• PSA: 70.78000
• LogP: 0.48
• 外观性状: 液体;Colorless to Light yellow clear liquid
• 蒸汽压: 0.0±0.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.450
• 储存条件: 存放于惰性气体之中;避免空气

生物活性

• 描述: NH2-PEG2-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。NH2-PEG2-C2-Boc 可用于合成PROTAC分子。NH2-PEG2-C2-Boc 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC连接器
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC Linker
• 靶点:

  PEGs

  Alkyl/ether

  Non-cleavable

• 体外研究: PROTACs包含两种不同的配体,它们通过连接体连接；一种是E3泛素连接酶的配体,另一种是靶蛋白的配体。PROTACs利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白[1]。ADC由抗体组成,抗体通过ADC连接体连接ADC细胞毒素[2]。
• 参考文献:

  [1]. Han X, et al. Discovery of ARD-69 as a Highly Potent Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of Androgen Receptor (AR) for the Treatment of Prostate Cancer. J Med Chem. 2019 Jan 24;62(2):941-964.

  [2]. Joshua D. Thomas, et al. Pyrrolobenzodiazepine antibody conjugates. WO2019126691A1.