1207859-16-2

• 常用中文名：Cinitapride monotartrate
• 常用英文名：Cinitapride monotartrate
• CAS号：1207859-16-2
• 分子式：C₂₅H₃₆N₄O₁₀
• 分子量：552.57
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2017-01-18 07:14:45
• 更新时间：2024-02-04 19:55:31
• Cinitapride monotartrate 是一种 5-HT1A 和 5-HT4 激动剂。Cinitapride monotartrate 也是一种 5-HT2A 和 D2 拮抗剂。Cinitapride monotartrate 可用于功能性消化不良的研究。

名称

• 英文名: 4-amino-N-[1-(cyclohex-3-en-1-ylmethyl)piperidin-4-yl]-2-ethoxy-5-nitrobenzamide,(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid
• 英文别名: UNII-2Z90GEN540; cinitapride tartrate; Cinitapride hygrogen tartrate

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₆N₄O₁₀
• 分子量: 552.57
• 精确质量: 552.24300
• PSA: 231.96000
• LogP: 2.62070

生物活性

• 描述: Cinitapride monotartrate 是一种 5-HT1A 和 5-HT4 激动剂。Cinitapride monotartrate 也是一种 5-HT2A 和 D2 拮抗剂。Cinitapride monotartrate 可用于功能性消化不良的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT2 Receptor

  5-HT1 Receptor

  5-HT4 Receptor

  D2 Receptor

• 体内研究: Cinitapride(腹膜内注射；0.25-1 mg/kg；一次)在胃溃疡大鼠模型中显示出胃保护作用[2]。动物模型：雄性Wistar大鼠胃溃疡[2]剂量：0.25-1 mg/kg给药：腹膜内注射；0.25-1 mg/kg；结果：与溃疡对照组相比,出血性病变减少。在最高剂量(1 mg/kg)下,溃疡的百分比降至28.76%。抑制了髓过氧化物酶活性的增加(p＜0.05,p＜0.01)。
• 参考文献:

  [1]. Du Y, et al. Efficacy and safety of cinitapride in the treatment of mild to moderate postprandial distress syndrome-predominant functional dyspepsia. J Clin Gastroenterol. 2014 Apr;48(4):328-35.

  [2]. Alarcón de la Lastra C, et al. Effects of cinitapride on gastric ulceration and secretion in rats. Inflamm Res. 1998 Mar;47(3):131-6.

  [3]. Parthena MARTIN, et al. Compositions and methods for treating seizure disorders. Patent WO2018060732A2.