872044-70-7

• 常用中文名：AN0128
• 常用英文名：AN0128
• CAS号：872044-70-7
• 分子式：C₂₀H₁₆BCl₂NO₃
• 分子量：400.06300
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2017-06-09 12:06:05
• 更新时间：2024-01-04 00:27:25
• AN0128是一种含硼抗菌消炎剂。AN0128对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、痤疮杆菌、枯草杆菌的最小抑制浓度(MIC)值为1,0.5,0.3,1μg/mL。AN0128可用于牙周病和皮肤病的研究[1][2]。

名称

• 英文名: 2-Pyridinecarboxylic acid, 3-hydroxy-, anhydride with B,B-bis(3-chloro-4-methylphenyl)borinic acid
• 英文别名: 2-Pyridinecarboxylic acid, 3-hydroxy-, anhydride with bis(3-chloro-4-methylphenyl)borinic acid

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₆BCl₂NO₃
• 分子量: 400.06300
• 精确质量: 399.06000
• PSA: 59.42000
• LogP: 3.67350

生物活性

• 描述: AN0128是一种含硼抗菌消炎剂。AN0128对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、痤疮杆菌、枯草杆菌的最小抑制浓度(MIC)值为1,0.5,0.3,1μg/mL。AN0128可用于牙周病和皮肤病的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: AN0128(化合物2g；10μM；24-48小时)强烈抑制促炎细胞因子(TNF-α、IL-1β)的释放,但不抑制人外周血单个核细胞(PBMC)中IFN-γ或IL-4的释放[1]。
• 体内研究: AN0128(1%,5%；每天局部涂抹7天)显著减少炎症浸润的形成,减少骨丢失[2]。动物模型：12周龄雄性Sprague-Dawley大鼠实验性牙周炎(每只体重275至300克)[2]剂量：1%AN0128,40%Transcutol P,40%PBS和20%乙醇载体给药：每天局部涂抹7天结果：与酮咯酸相似,导致骨面积和骨体积分别增加50%和35%,骨丢失和炎症分别减少38%和42%。动物模型：12周龄雄性Sprague-Dawley大鼠的实验性牙周炎(每只体重275至300克)[2]剂量：5%含牙膏总量：每天通过棉尖涂抹器涂抹。在7天内,牙膏对骨质流失的影响超过了33%。
• 参考文献:

  [1]. Baker SJ, et al. Identification of a novel boron-containing antibacterial agent (AN0128) with anti-inflammatory activity, for the potential treatment of cutaneous diseases. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Dec 1;16(23):5963-7.

  [2]. Luan Q, et al. Inhibition of experimental periodontitis by a topical boron-based antimicrobial. J Dent Res. 2008 Feb;87(2):148-52.